氯哌噻吨Clopenthixol
更新时间:2025-05-27 22:52:47一、药物基本属性
药品分类
化学药品(硫杂蒽衍生物类抗精神病药)
来源与性状
- 化学结构:氯哌噻吨(Clopenthixol)为三环类硫杂蒽衍生物,化学名为4-[3-(2-氯-9H-硫杂蒽-9-基)丙基]-1-哌嗪乙醇。
- 性状:白色或类白色结晶性粉末,微溶于水,溶于乙醇、氯仿等有机溶剂。
- 历史:1962年由丹麦Lundbeck公司研发,作为长效抗精神病药物,用于治疗精神分裂症及慢性精神病性障碍。
- 定义:多巴胺D1/D2受体拮抗剂,兼具α1肾上腺素能受体拮抗作用,属于第一代(典型)抗精神病药。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)
- 原因:氯哌噻吨未被列入《麻醉药品品种目录》《精神药品品种目录》或《医疗用毒性药品管理办法》,其处方权限由医师根据病情决定。
临床价值
- 分类:限制使用药(H3)
- 原因:因锥体外系反应(EPS)和迟发性运动障碍(TD)风险较高,现多被第二代抗精神病药(如奥氮平、利培酮)替代,仅用于对其他药物无效或需长效制剂的特定患者。
二、核心功效与临床应用
- 精神分裂症
- 控制阳性症状(幻觉、妄想)和阴性症状(情感淡漠、社交退缩),尤其适用于慢性维持治疗。
- 长效注射剂(如Clopenthixol decanoate)用于依从性差患者的每月一次肌注。
- 双相情感障碍
- 其他精神障碍
- 器质性精神障碍(如痴呆伴发的精神症状)、偏执性精神病。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 锥体外系反应(EPS):发生率30%-50%,包括肌张力障碍(急性)、静坐不能、帕金森样症状(震颤、僵直)。
- 抗胆碱能作用:口干、便秘、尿潴留、视力模糊。
- 心血管影响:体位性低血压、QT间期延长(罕见但需警惕)。
- 代谢影响:体重增加、血糖及血脂异常(较第二代药物轻)。
- 迟发性运动障碍(TD):长期使用后不可逆的舌、面部不自主运动。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 对硫杂蒽类药物过敏者。
- 昏迷状态、严重中枢抑制(如酒精/巴比妥类中毒)。
- 帕金森病、Lewy体痴呆(加重运动障碍)。
- 相对禁忌:
- 心血管疾病(心衰、心律失常)、癫痫、青光眼、前列腺增生。
- 妊娠期(C类风险:动物致畸性证据,人类数据有限)。
注意事项
- 剂量调整:老年患者需减量50%(代谢减慢,EPS风险增加)。
- 药物相互作用:
- CYP2D6抑制剂(如氟西汀)可升高血药浓度。
- 避免联用其他QT间期延长药物(如氟哌啶醇、三环类抗抑郁药)。
- 监测要求:定期评估EPS(Barnes静坐不能量表)、代谢指标(血糖、血脂)及心电图(QT间期)。
参考文献
- 药品说明书:氯哌噻吨片/注射液(丹麦灵北制药,2020版)。
- 药理学权威教材:
- 《Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》(第14版),第18章“抗精神病药物”。
- 临床指南:
- 《中国精神分裂症防治指南(第二版)》(中华医学会精神病学分会,2022)。
- 文献数据库:
- Leucht S, et al. Comparative efficacy and tolerability of first-generation antipsychotics. Cochrane Database Syst Rev. 2013; (6): CD009237.
- EMA评估报告:Clopenthixol decanoate的风险效益分析(EMEA/H/A-31/1462, 2018)。
医疗建议声明:具体用药需由精神科医生根据患者个体情况制定方案,本文内容不可替代专业诊疗。