洋地黄糖苷Digitalis glycosides
更新时间:2025-05-27 22:55:40一、药物基本属性
药品分类
天然药品(强心苷类)
来源与性状
洋地黄糖苷来源于玄参科植物毛地黄(Digitalis purpurea)的干燥叶,主要活性成分包括地高辛、洋地黄毒苷等。其性状为白色或类白色结晶性粉末,味苦,化学结构含苷元与糖基结合物。历史上,洋地黄自18世纪开始用于治疗水肿和心力衰竭,现为心血管疾病治疗的重要药物。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:洋地黄类药物(如地高辛)需医生处方使用,但未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品的管制范畴。
临床价值
替代药(A)
原因:洋地黄类药物主要用于心力衰竭伴房颤或室上性心动过速患者的症状控制,因治疗窗窄且易发生毒性反应,现代临床更多以β受体阻滞剂、ACEI/ARB类药物为首选,洋地黄作为替代或联合用药。
二、核心功效与临床应用
-
正性肌力作用
- 通过抑制心肌细胞膜Na⁺/K⁺-ATP酶,增加细胞内钙离子浓度,增强心肌收缩力,改善心输出量。
- 适应症:慢性心力衰竭(尤其伴房颤者)、急性失代偿性心力衰竭。
-
负性频率作用
- 增强迷走神经张力,减慢房室结传导,降低心室率。
- 适应症:心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。
-
利尿作用
- 通过改善心功能增加肾血流量,促进水钠排泄。
- 适应症:心脏性水肿(需联合利尿剂)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 心血管系统:室性早搏、房室传导阻滞、心动过缓,严重者可致尖端扭转型室速或心脏骤停。
- 胃肠道:食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。
- 神经系统:头痛、眩晕、视力异常(黄视、绿视)。
- 代谢异常:低钾血症(增加洋地黄毒性风险)。
禁忌与风险
-
绝对禁忌
- 预激综合征(WPW)伴房颤/房扑(可能诱发室颤)。
- Ⅱ度及以上房室传导阻滞(未安装起搏器者)。
- 肥厚型梗阻性心肌病(加重流出道梗阻)。
-
相对禁忌
- 急性心肌梗死(24小时内禁用)。
- 严重肾功能不全(需调整剂量,避免蓄积中毒)。
- 低钾血症、高钙血症(需纠正电解质后使用)。
注意事项
- 个体化给药:治疗窗窄(有效血药浓度0.5-2.0 ng/mL),需根据年龄、体重、肾功能调整剂量。
- 监测指标:定期检测血钾、血镁、地高辛血药浓度及心电图。
- 药物相互作用:
- 与胺碘酮、维拉帕米联用增加中毒风险。
- 与噻嗪类利尿剂联用加重低钾血症。
参考文献
(整合自权威医学文献及临床指南)
- 洋地黄类药物通过抑制Na⁺/K⁺-ATP酶增强心肌收缩力的机制已获广泛验证。
- 房颤伴快速心室率时,洋地黄可通过迷走神经效应降低心室率,但需避免用于预激综合征患者。
- 低钾血症和高钙血症显著增加洋地黄毒性,需严格监测电解质。
重要提示:洋地黄类药物的使用需严格遵循医嘱,出现恶心、视觉异常或心悸等症状时立即停药并就医。