二苯基丁基哌啶衍生物类Diphenylbutylpiperidine derivatives
更新时间:2025-05-27 22:56:11一、药物基本属性
药品分类
化学药品(抗精神病药/神经安定剂)
来源与性状
二苯基丁基哌啶衍生物类属于长效抗精神病药物,由丁酰苯类药物结构改造而来。其分子结构特点为对位含氟取代的苯基替代丁酰苯的酮基部分,兼具多巴胺受体阻断与钙离子通道拮抗作用。代表药物包括匹莫齐特(pimozide)、五氟利多(penfluridol)和氟斯必林(fluspirilene)。这类药物多为固体结晶或微晶悬浮液,部分口服吸收缓慢,部分需注射给药。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)
- 原因:虽属抗精神病药物,但未列入我国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录,临床应用需凭处方,但无特殊管制要求。
临床价值
- 分类:替代药(A)
- 原因:主要用于其他抗精神病药疗效不佳或需长效治疗的精神分裂症患者,尤其适用于急慢性幻觉、妄想等症状的控制。因锥体外系反应风险较高,通常不作为一线首选。
二、核心功效与临床应用
- 精神分裂症治疗
- 控制急慢性幻觉、妄想、思维紊乱等阳性症状,对阴性症状(如情感淡漠)效果有限。
- 长效药物(如五氟利多、氟斯必林)适用于依从性差或需长期维持治疗的患者。
- 抽动秽语综合征
- 其他适应症
- 氟斯必林注射剂用于短期快速控制急性症状,维持一周疗效。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 锥体外系反应(EPS)
- 急性肌张力障碍(如斜颈、角弓反张)、静坐不能、帕金森样症状(震颤、僵直)。
- 长期用药可能引发迟发性运动障碍(不可逆的舌颊不自主运动)。
- 心血管影响
- 代谢与内分泌
- 其他
禁忌与风险
- 绝对禁忌
- 孕妇及哺乳期妇女(致畸性及乳汁分泌风险)。
- 严重心血管疾病(如QT间期延长综合征)。
- 帕金森病或路易体痴呆患者(加重运动障碍)。
- 相对禁忌
- 肝肾功能不全者需调整剂量。
- 癫痫病史患者慎用(可能降低惊厥阈值)。
- 注意事项
- 长期治疗需定期监测心电图、肝功能及运动功能。
- 禁止突然停药,需逐渐减量以避免撤药反应。
参考文献
(依据学术文献整理,涵盖药理学、临床精神病学及药物管理规范相关内容。)