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二苯基丁基哌啶衍生物类Diphenylbutylpiperidine derivatives

更新时间:2025-05-27 22:56:11

一、药物基本属性

药品分类
化学药品(抗精神病药/神经安定剂)

来源与性状
二苯基丁基哌啶衍生物类属于长效抗精神病药物,由丁酰苯类药物结构改造而来。其分子结构特点为对位含氟取代的苯基替代丁酰苯的酮基部分,兼具多巴胺受体阻断与钙离子通道拮抗作用。代表药物包括匹莫齐特(pimozide)、五氟利多(penfluridol)和氟斯必林(fluspirilene)。这类药物多为固体结晶或微晶悬浮液,部分口服吸收缓慢,部分需注射给药。

管理级别

临床价值


二、核心功效与临床应用

  1. 精神分裂症治疗
    • 控制急慢性幻觉、妄想、思维紊乱等阳性症状,对阴性症状(如情感淡漠)效果有限。
    • 长效药物(如五氟利多、氟斯必林)适用于依从性差或需长期维持治疗的患者。
  2. 抽动秽语综合征
    • 匹莫齐特可用于减少运动性和发声性抽动。
  3. 其他适应症
    • 氟斯必林注射剂用于短期快速控制急性症状,维持一周疗效。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

  1. 锥体外系反应(EPS)
    • 急性肌张力障碍(如斜颈、角弓反张)、静坐不能、帕金森样症状(震颤、僵直)。
    • 长期用药可能引发迟发性运动障碍(不可逆的舌颊不自主运动)。
  2. 心血管影响
    • 匹莫齐特可延长QT间期,增加心律失常风险。
  3. 代谢与内分泌
    • 催乳素水平升高,导致月经紊乱、性功能障碍。
  4. 其他
    • 口干、便秘、视力模糊等抗胆碱能副作用。

禁忌与风险

  1. 绝对禁忌
    • 孕妇及哺乳期妇女(致畸性及乳汁分泌风险)。
    • 严重心血管疾病(如QT间期延长综合征)。
    • 帕金森病或路易体痴呆患者(加重运动障碍)。
  2. 相对禁忌
    • 肝肾功能不全者需调整剂量。
    • 癫痫病史患者慎用(可能降低惊厥阈值)。
  3. 注意事项
    • 长期治疗需定期监测心电图、肝功能及运动功能。
    • 禁止突然停药,需逐渐减量以避免撤药反应。

参考文献

(依据学术文献整理,涵盖药理学、临床精神病学及药物管理规范相关内容。)

条目氟司必林XM0Q81
条目匹莫齐特XM1FB1
条目五氟利多XM5SZ6
分部吩噻嗪抗精神病药和精神安定剂XM0168-XM9Q32
分部其他抗精神病药和精神安定剂XM06W2-XM9VY2
分部丙基苯基酮及其衍生物XM0FM0-XM9NX2
分部XM0W09-XM5C35
条目二氮杂卓、氧氮杂卓、硫氮杂卓和恶庚英类XM12F2
条目吲哚衍生物XM1QY7
条目苯甲酰胺类XM1W79
条目二苯基丁基哌啶衍生物类XM2NF9
条目硫杂蒽衍生物XM8X87