依立曲坦Eletriptan

更新时间：2025-05-27 22:54:52

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（曲普坦类，5-HT受体激动剂）

来源与性状
依立曲坦是一种人工合成的选择性5-HT_1B/1D受体激动剂，化学名为氢溴酸依来曲普坦。其性状为白色至类白色结晶性粉末，制剂通常为薄膜衣片，规格包括20mg和40mg。该药物于21世纪初获批用于临床，作为第二代曲普坦类药物，具有较高的血管选择性和中枢神经系统穿透性。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。
原因：曲普坦类药物虽为中枢神经系统药物，但未列入国际或国内麻醉药品、精神药品管制目录，属于严格管理的处方药，需医师评估后使用。

临床价值
首选药（F）。
原因：作为特异性偏头痛急性治疗药物，依立曲坦被多国指南推荐用于中重度偏头痛发作的早期干预，其疗效与耐受性在同类药物中具有优势。

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二、核心功效与临床应用

1. 急性偏头痛治疗

   • 适用于成人有或无先兆的偏头痛急性发作，可缓解头痛、恶心、畏光及畏声等症状。
   • 推荐剂量为40mg口服（起始剂量可据耐受性调整至20mg），24小时内最大剂量不超过80mg。

2. 药效机制

   • 通过激动5-HT_1B受体收缩扩张的颅内血管，抑制神经源性炎症及三叉神经-血管系统激活，阻断疼痛信号传递。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：头晕、恶心、嗜睡、口干、胸部压迫感。
• 偶见：暂时性血压升高、肢端麻木、咽喉部紧缩感。
• 罕见：冠状动脉痉挛、心肌缺血（高危人群需警惕）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：缺血性心脏病、未控制的高血压、周围血管疾病、脑血管意外病史、严重肝功能障碍（Child-Pugh C级）。
• 相对禁忌：轻度肝功能不全、妊娠期（安全性数据有限）、哺乳期（药物可能分泌至乳汁）。
• 药物相互作用：禁止与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）联用，可能升高血药浓度并增加心脏风险。

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临床应用建议

• 偏头痛发作后应尽早服用，延迟使用可能降低疗效。
• 若首次剂量无效，避免重复给药；24小时内发作复发可再次使用，但需严格限制总剂量。
• 每月使用超过10天需评估药物过度使用性头痛风险。

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声明：以上信息基于临床药理学研究及指南推荐，具体用药需遵医嘱，患者不可自行调整剂量或疗程。