拉米地坦Lasmiditan
更新时间:2025-05-27 22:54:01一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(选择性5-HT1F受体激动剂,属偏头痛急性治疗药物)
- 来源与性状
拉米地坦为人工合成的小分子化合物,化学名为半琥珀酸拉米地坦,剂型为口服片剂,具有中枢神经系统渗透性。其开发基于针对三叉神经通路中5-HT1F受体的靶向作用机制,区别于传统曲普坦类药物的血管收缩效应。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:未涉及麻醉、精神类成分或毒性/放射性风险,属于需医生处方的常规管理药物。
- 临床价值
精准干预药(P)
原因:针对特定患者群体(尤其存在心血管疾病风险或对曲普坦类药物不耐受者),通过选择性激活5-HT1F受体缓解偏头痛,无血管收缩副作用,适用场景明确。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效
- 急性偏头痛症状缓解:通过抑制三叉神经通路中降钙素基因相关肽(CGRP)等神经肽的释放,减轻疼痛及伴随症状(如畏光、恶心)。
- 无血管收缩效应:因不作用于5-HT1B受体,适用于存在心血管禁忌症(如高血压、冠心病)的患者。
- 临床应用
- 成人有/无先兆偏头痛的急性治疗(单次发作干预,非预防性用药)。
- 替代曲普坦类药物:适用于对曲普坦类疗效不足或存在禁忌症(如血管风险)的患者。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 中枢神经系统反应:头晕(约15%)、镇静(10%)、疲劳(8%)。
- 感觉异常:皮肤烧灼感或刺痛感(7%)。
- 其他:恶心、乏力(发生率低于5%)。
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌:对拉米地坦或辅料过敏者。
- 慎用人群:严重肝肾功能不全者(需调整剂量)。
- 注意事项:
- 服药后24小时内避免驾驶或操作机械(因可能引起嗜睡或眩晕)。
- 避免与酒精或其他中枢抑制剂联用。
- 妊娠/哺乳期安全性数据有限,需权衡利弊。
参考文献
- FDA批准文件及Ⅲ期临床试验数据(2019年)。
- 药理学研究文献(5-HT1F受体机制及无血管收缩效应验证)。
- 临床试验安全性报告(头晕、镇静等副作用发生率统计)。
- 药物说明书及临床应用指南(适应症与禁忌症标注)。
注:具体用药需在医生指导下进行,个体反应可能存在差异。