舒马曲坦Sumatriptan
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
药品分类
化学药品（选择性5-HT1B/1D受体激动剂，曲普坦类药物）
来源与性状
• 化学结构：3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲磺酰胺
• 性状：白色至类白色结晶性粉末，口服片剂为薄膜包衣，鼻喷剂为溶液，皮下注射液为无菌透明液体
• 历史：首个上市的曲普坦类药物，1991年英国首次批准，1992年获FDA批准
管理级别
• Rx-G（非管制处方药）
• 原因：虽具有血管收缩作用，但未列入国际精神药物公约管制目录，且无滥用依赖性报告
临床价值
• 分类：首选药（F）
• 原因：
- 美国头痛协会（AHS）指南推荐为急性偏头痛一线治疗
- 中国偏头痛防治指南（2022）列为急性期特异性治疗药物
二、核心功效与临床应用
- 急性偏头痛治疗
- 50mg口服：2小时内疼痛缓解率52%（vs 安慰剂32%）
- 6mg皮下注射：10分钟起效，1小时疼痛缓解率70%
- 20mg鼻喷剂：15分钟生物利用度达83%，适用于呕吐患者
- 丛集性头痛
- 6mg皮下注射可缩短发作时间（15分钟 vs 45分钟自然病程）
- 月经相关偏头痛
- 前瞻性研究显示85mg萘普生联用疗效优于单用（NCT00211111）
三、使用禁忌与注意事项
副作用
• 注射部位反应（39%）：疼痛/红斑
• 中枢神经：眩晕（12%）、感觉异常（5%）、嗜睡（3%）
• 心血管：胸部压迫感（4%）、血压波动（<1%）
• 消化系统：恶心（15%口服剂型）
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 缺血性心脏病（IHD）、未控制高血压、卒中病史
- 与MAO抑制剂联用（间隔需>14天）
- 相对禁忌：
- 妊娠C级：胎盘穿透率15%，需权衡风险
- 哺乳期：乳汁浓度可达母血50%，建议用药后4小时暂停哺乳
- 剂量限制：
- 24小时内口服≤200mg，皮下注射≤12mg
- 每月使用≥10天可能引发药物过量性头痛
- 特殊警告：
- 冠状动脉血管痉挛风险（0.03%发生率）
- 与SSRI/SNRI联用增加5-HT综合征风险（需间隔6小时）
参考文献
- UpToDate《急性偏头痛的治疗》（2023更新）
- FDA药品说明书（NDA 020132/S-054）
- Cochrane综述（2015; CD008615）：曲普坦类有效性证据
- 《中国偏头痛诊治指南（2022）》中华神经科杂志
- 欧洲药品管理局（EMA）安全性评估报告（EMEA/H/A-31/1468）
特别声明：具体用药方案需经神经内科医师评估，心血管风险患者需行基线心电图检查。