胍美柳Guaimesal
更新时间:2025-05-27 22:54:12一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(有机合成药物)。胍美柳是愈创木酚与甘氨酸通过酯键结合形成的化合物,属合成祛痰药。
- 来源与性状
- 定义与化学结构:化学名为愈创木酚甘氨酸酯(Guaiacol Glycolate),分子式 C₉H₁₁NO₃。
- 性状:通常为白色或类白色结晶性粉末。可溶于乙醇、氯仿,微溶于水。
- 历史:于20世纪中期开发,作为祛痰药使用,通过结构修饰(愈创木酚+甘氨酸)旨在兼具刺激呼吸道分泌和黏液溶解作用。曾是呼吸系统药物中的一员,但现代临床应用已显著减少。
- 管理级别
非管制处方药 (Rx-G)
- 原因:属于祛痰药,无中枢神经系统作用,无成瘾性、无滥用潜力,不属于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴。其不良反应主要为胃肠道不适,风险可控,无需特殊管制。
- 临床价值
历史药物 (H) - 自然淘汰药 (H2)
- 原因:
- 疗效证据局限:相较于现代主流祛痰药(如氨溴索、乙酰半胱氨酸、厄多司坦、羧甲司坦),胍美柳的临床疗效缺乏强有力的现代循证医学证据支持。
- 治疗地位下降:现代祛痰药在作用机制明确性(如调节黏液分泌、裂解二硫键)、疗效确切性、安全性数据积累方面更具优势。胍美柳未被纳入重要呼吸系统疾病治疗指南(如GOLD、GINA)的推荐方案。
- 市场可用性低:在全球主要药品市场(如美国、欧盟、中国、日本)已基本退市或不再作为常规用药,被更安全有效的药物所替代。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效:
- 祛痰作用:口服后在体内水解,释放出愈创木酚。愈创木酚能温和刺激支气管黏膜腺体,增加呼吸道浆液分泌,降低痰液粘稠度。
- 潜在黏液溶解作用:其甘氨酸部分被认为可能具有一定的调节黏液成分或促进黏液溶解的作用,但该作用较现代黏液溶解剂(如乙酰半胱氨酸)弱且机制不明确。
- 临床应用 (历史):
曾用于治疗伴有痰液粘稠、咳痰困难的急、慢性呼吸道疾病,如:
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
主要与胃肠道刺激和过敏反应有关:
- 胃肠道反应:最常见。包括恶心、呕吐、上腹部不适、腹痛、腹泻。
- 过敏反应:皮疹、瘙痒、荨麻疹。
- 其他:头晕、头痛(罕见)。
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 对胍美柳或制剂中任何辅料过敏者。
- 消化性溃疡活动期患者:因其刺激胃酸分泌和直接刺激胃黏膜的作用可能加重溃疡。
- 相对禁忌/慎用:
- 消化性溃疡病史或胃炎患者:需权衡利弊,密切监测胃肠道症状。
- 严重肝肾功能不全者:缺乏充分的安全性数据,代谢排泄可能受影响。
- 孕妇及哺乳期妇女:缺乏足够的安全性研究数据,应避免使用或在医生充分评估风险收益后谨慎使用。
- 注意事项:
- 用药期间如出现严重或持续的胃肠道不适、过敏症状,应立即停药并就医。
- 与其他药物联用的相互作用数据有限,合并用药需谨慎。
- 重要提示:胍美柳在现代临床实践中已极少使用。任何呼吸道疾病的治疗决策都应咨询医生或专业药师。医生会根据患者的具体病情、合并症、药物相互作用风险和当前循证医学证据,选择最合适的祛痰药物或其他治疗方案。切勿自行用药。
参考文献
- Martindale: The Complete Drug Reference (最新版):胍美柳 (Guaimesal) 条目。提供化学性质、药理作用、适应症(历史)、不良反应等基础信息,并标注其状态为“Withdrawn”或“Limited availability”。
- PubChem (NCBI):Compound Summary for CID 65624 (Guaimesal)。提供化学结构、物理化学性质、相关生物活性等基础数据。
- O'Neil, M.J. (Ed.). (2013). The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (15th ed.):胍美柳条目,确认其化学信息和历史用途。
- 专业药理学教材/专著 (历史版本):如Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 或 Katzung's Basic & Clinical Pharmacology 的较老版本中关于祛痰药的章节,可能提及胍美柳作为早期祛痰药的代表之一及其作用机制假说。
- 药品监管机构数据库查询 (如FDA, EMA, NMPA):可证实胍美柳未在当前主流市场(美、欧、中)作为活跃处方药注册或上市销售,支持其“历史药物/自然淘汰”的分类。
- 全球呼吸疾病诊疗指南 (如GOLD, GINA):确认指南中推荐的祛痰药名单不包含胍美柳,支持其临床价值分类。
(注: 由于胍美柳是已自然淘汰的历史药物,现代权威文献(如最新核心期刊、系统评价)对其专门讨论极少。以上参考文献侧重于提供其基础属性、历史地位及当前状态的权威佐证。任何涉及具体疾病的治疗,务必遵医嘱使用当前指南推荐的药物。)