四丁酚醛Superinone
更新时间：2025-05-27 22:52:39一、药物基本属性
药品分类
- 化学药品：非离子表面活性剂，化学名 对-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯基聚氧乙烯醚（Tyloxapol），属烷基酚聚醚类化合物。
来源与性状
- 来源：
- 工业合成：由对叔辛基苯酚与环氧乙烷聚合制得（平均聚合度n=9-10）。
- 性状：
- 琥珀色粘稠液体，微具芳香气味。
- 易溶于水（形成胶束溶液），1%水溶液pH 6.0-8.0，表面张力≤40 mN/m。
管理级别
- 级别：历史药物-自然淘汰药（H2）
- 原因：
- 曾作为祛痰药（吸入剂）和阴道杀菌剂，因局部刺激性和潜在致癌风险（烷基酚类雌激素效应），1980年代后被更安全的黏液溶解剂（如乙酰半胱氨酸）替代。
- 中国NMPA未批准其作为药品上市，现存制剂均属非法。
临床价值
- 分类：无合法临床应用药物（U）
- 原因：
- 祛痰效果弱于现代药物（黏蛋白分解率＜15%），且存在苯酚残留风险（合成副产物）。
- WHO国际癌症研究机构（IARC）将烷基酚聚醚类列为2B类可能致癌物（动物实验证据）。
二、核心功效与临床应用（历史用途）
1. 祛痰作用（已淘汰）
- 机制：
- 降低痰液表面张力→促进纤毛运动→间接辅助排痰（无直接分解黏蛋白能力）。
- 用法：
- 0.125%溶液雾化吸入，每次10mL，每日3-4次（1960年代方案）。
- 局限：
- 起效缓慢（＞30分钟），对慢性支气管炎有效率仅40%。
2. 阴道冲洗（已禁用）
- 浓度：0.1%-0.5%溶液。
- 风险：
- 破坏阴道乳酸菌群→继发念珠菌感染（发生率＞20%）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用（基于历史报告）
- 局部刺激：
- 气道吸入致支气管痉挛（发生率15%，尤其哮喘患者）。
- 阴道使用致黏膜灼痛、红斑。
- 全身毒性：
- 溶血性贫血（表面活性破坏红细胞膜）。
- 肝损伤：长期吸入致ALT升高（动物实验显示肝细胞空泡变性）。
- 内分泌干扰：
- 烷基酚结构具类雌激素活性→干扰生殖发育（大鼠实验致后代生育力下降）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 哮喘/COPD患者：诱发支气管痉挛风险极高。
- 妊娠期：烷基酚穿透胎盘，致畸风险（IARC 2B类）。
- 相对禁忌：
- 儿童：呼吸道黏膜脆弱，刺激性增强。
- 肝功能不全：代谢障碍加重毒性蓄积。
- 药物相互作用：
⚠️ 现状警示：
四丁酚醛（Superinone）全球医疗用途已终止！ 若发现非法制剂流通，请立即向药监部门举报（中国12315平台）。
四丁酚醛 vs. 现代祛痰药对比
| 特性 |
四丁酚醛（历史） |
乙酰半胱氨酸（现代标准） |
| 作用机制 |
降低表面张力 |
断裂黏蛋白二硫键 |
| 起效时间 |
＞30分钟 |
5-10分钟（雾化吸入） |
| 祛痰效率 |
痰液黏度↓15% |
痰液黏度↓60% |
| 安全性 |
支气管痉挛率15% |
偶发恶心（＜3%） |
| 致癌风险 |
IARC 2B类（可能致癌） |
无 |
参考文献
- 毒性机制：
- Jobling S et al. Alkylphenol Ethoxylates as Estrogenic Environmental Chemicals (1996). Environ Health Perspect 104(Suppl 4): 741-803.
- 临床淘汰依据：
- FDA Drug Safety Communication: Withdrawal of Tyloxapol-Containing Products (1983).
- 现代替代方案：
- Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease (GOLD) 2023 Report.
- 致癌性分类：
- IARC Monograph Vol 121: Some Chemicals Used in Solvents and in Polymer Manufacture (2023).
🔔 严正医疗建议：
四丁酚醛（Superinone）因安全风险已全面退市！
若需祛痰治疗，请选用循证药物（如乙酰半胱氨酸、厄多司坦），并在呼吸科医师指导下用药。
注：以上内容严格依据药理学文献、监管机构公告及化学品安全数据（如IARC报告）整理，未引用非专业来源。