茶碱乙酸酯甲吡拉明Mepyramine theophyllinacetate
更新时间:2025-05-27 22:52:22一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(黄嘌呤衍生物与抗组胺药的复合制剂)
- 来源与性状
茶碱乙酸酯甲吡拉明是茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)与甲吡拉明(第一代H1受体拮抗剂)的酯类复合物。其分子结构结合了茶碱的支气管扩张作用和甲吡拉明的抗组胺特性。该药物通常为白色或类白色结晶性粉末,可制成口服或注射剂型。
- 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:茶碱类药物的治疗窗较窄,需临床监测血药浓度以避免毒性反应,甲吡拉明作为抗组胺药虽无成瘾性,但复合制剂仍需医师处方以控制适应症和剂量。
- 临床价值
替代药(A)
原因:在阻塞性气道疾病治疗中,茶碱类药物因治疗指数低、副作用多,已非首选(首选为β2受体激动剂或吸入激素)。本复合制剂可能用于对常规治疗反应不佳或伴有过敏症状的患者。
二、核心功效与临床应用
- 支气管扩张:通过抑制磷酸二酯酶(PDE)和拮抗腺苷受体,松弛支气管平滑肌,改善气道阻塞。
- 抗过敏:甲吡拉明阻断H1受体,减轻组胺介导的黏膜水肿和分泌物增多。
- 适应症:
• 慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性加重期辅助治疗
• 哮喘合并过敏性鼻炎或荨麻疹的协同管理
• 夜间咳嗽或支气管痉挛的预防(依赖甲吡拉明的镇静作用)
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
• 茶碱相关:恶心、呕吐、心悸、心律失常、癫痫阈值降低。
• 甲吡拉明相关:嗜睡、口干、尿潴留、视力模糊。
• 复合效应:中枢神经系统抑制加重(如与酒精联用)。
- 禁忌与风险
• 绝对禁忌:对黄嘌呤类或抗组胺药过敏、未控制的癫痫、严重肝功能不全。
• 相对禁忌:青光眼、前列腺肥大、甲状腺功能亢进。
• 药物相互作用:与肝酶抑制剂(如西咪替丁)联用增加茶碱毒性风险;与中枢抑制剂(如苯二氮䓬类)联用加重镇静作用。
重要提示
茶碱类药物的有效血药浓度范围狭窄(10-20 μg/mL),过量易导致严重毒性(如惊厥、心律失常)。患者需严格遵循剂量调整方案,并定期监测血药浓度。用药期间若出现震颤、持续性呕吐或意识改变,应立即停药并就医。具体治疗方案需由呼吸科或过敏专科医师制定。
参考文献
(注:因参考资料未提供直接数据,本回答基于黄嘌呤类药物和抗组胺药的药理学共性信息整合,建议以最新临床指南或药品说明书为准。)