茶碱Theophylline

更新时间：2025-05-27 22:52:31

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（甲基黄嘌呤衍生物）

来源与性状
茶碱是天然存在的生物碱，主要来源于茶叶，化学结构为1,3-二甲基黄嘌呤。性状为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于碱性溶液。其衍生物包括氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱等，通过化学修饰改善溶解性或药理特性。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：茶碱类药物虽需医生处方，但未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品等特殊管制范畴。

临床价值
替代药（A）
原因：茶碱曾是支气管扩张治疗的首选药，但随着β2受体激动剂和吸入糖皮质激素的普及，其临床地位逐渐被替代。目前主要用于特定患者（如对β2激动剂反应不佳者）或联合治疗。

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二、核心功效与临床应用

1. 支气管扩张作用

   • 机制：通过抑制磷酸二酯酶（PDE）提高细胞内cAMP水平，拮抗腺苷A1/A2受体，松弛支气管平滑肌。
   • 适应症：支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、喘息型支气管炎的急性缓解和维持治疗。

2. 抗炎与免疫调节作用

   • 小剂量茶碱可抑制炎症细胞（如中性粒细胞、T淋巴细胞）活性，减少气道炎症反应。

3. 其他作用

   • 强心利尿：增强心肌收缩力，增加肾血流量，用于心源性肺水肿的辅助治疗。
   • 中枢兴奋：改善呼吸驱动，用于早产儿呼吸暂停综合征及睡眠呼吸暂停。

4. 剂型与用法

   • 普通剂型（氨茶碱注射液）：用于急性发作期的静脉给药。
   • 缓释剂型（茶碱缓释片）：用于长期维持治疗，需监测血药浓度（目标范围：5-15 μg/mL）。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 常见反应：头痛、恶心、呕吐、腹痛（与抑制PDE4及胃肠道刺激相关）。
2. 心血管风险：心悸、心律失常（尤其快速静脉注射时），严重者可致室颤或猝死（与PDE3抑制及腺苷拮抗相关）。
3. 神经系统毒性：焦虑、震颤，高剂量可诱发癫痫。
4. 代谢异常：横纹肌溶解、低钾血症、代谢性酸中毒（罕见但致死率高）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

   • 对茶碱或甲基黄嘌呤类药物过敏者。
   • 严重心脏病（如急性心肌梗死、未控制的心律失常）。
   • 甲状腺功能亢进、活动性消化道溃疡。

2. 相对禁忌：

   • 肝功能不全（茶碱90%经肝代谢，需减量50%以上）。
   • 老年人、慢性心力衰竭患者（清除率降低，易蓄积中毒）。

3. 药物相互作用：

   • CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）可升高茶碱血药浓度。
   • 联用其他黄嘌呤类药物（如咖啡因）会增加毒性风险，需严格避免。

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重要提示
茶碱治疗窗窄，个体代谢差异大，需根据血药浓度调整剂量。用药期间应密切监测不良反应，出现心律失常或癫痫症状需立即停药并就医。临床建议优先选择安全性更高的多索茶碱或二羟丙茶碱，尤其对心血管高风险患者。

医疗建议
具体用药方案需由呼吸科或心血管专科医生根据患者病情综合评估后制定。