新辛可芬Neocinchophen

更新时间：2025-05-27 22:52:40

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成有机化合物，属于苯醌类衍生物）
• 来源与性状
  定义与历史：新辛可芬是辛可芬（Cinchophen）的衍生物，于20世纪初期开发，属于早期抗痛风药物。化学名称为6-甲氧基-2-苯基喹啉-4-羧酸乙酯，为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。
  开发背景：作为辛可芬的改良版，旨在降低原药的肝毒性和胃肠道副作用，但后续仍因安全性问题退市。
• 管理级别
  历史药物（H1），原因：因严重肝毒性和过敏反应风险，已于20世纪中后期在全球范围内退市，现无合法临床应用（U）。

• 临床价值
  警示性退市药（H1），原因：

  1. 肝毒性：导致急性肝坏死、黄疸等致命性不良反应（文献记载肝损伤发生率高达1/2000）。
  2. 过敏反应：引发皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等超敏反应。
  3. 疗效替代：被丙磺舒、别嘌醇等更安全的尿酸代谢药物取代。

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二、核心功效与临床应用

• 药理作用

  1. 尿酸排泄剂：抑制肾小管对尿酸的重吸收，促进尿酸排泄（机制类似丙磺舒）。
  2. 弱镇痛抗炎作用：通过抑制前列腺素合成缓解痛风急性期疼痛，但效果弱于秋水仙碱。

• 历史适应症

  1. 慢性痛风及痛风性关节炎（需长期用药控制高尿酸血症）。
  2. 辅助治疗风湿性关节炎（现已被非甾体抗炎药取代）。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 肝毒性：剂量相关性肝细胞坏死（ALT/AST升高、黄疸）、暴发性肝炎（致死率>50%）。
  2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（发生率约30%）。
  3. 血液系统：粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血（罕见但严重）。
  4. 过敏反应：Stevens-Johnson综合征、药物热。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 肝功能不全或既往肝病史患者。
     • 对喹啉类化合物过敏者。
  2. 风险提示：
     • 与华法林联用可增强抗凝效应，增加出血风险。
     • 长期使用需监测肝功能（ALT/AST、胆红素）及血常规。

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参考文献

1. 肝毒性机制研究：
   Zimmerman HJ. Hepatotoxicity: the adverse effects of drugs and other chemicals on the liver. 2nd ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins; 1999.（明确将新辛可芬列为"直接肝毒性药物"）
2. 临床退市依据：
   Gutman AB. Uricosuric drugs, with special reference to probenecid and sulfinpyrazone. Adv Pharmacol. 1966;4:91-142.（对比丙磺舒与新辛可芬的安全性差异）
3. 药理学数据：
   Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 5th Edition (1975).（记载其促尿酸排泄ED50及毒性剂量范围）

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重要提示：新辛可芬因严重安全性问题已退市，本文内容仅作医学史参考。当前痛风治疗请遵医嘱选用别嘌醇、非布司他或苯溴马隆等药物。