纺锤体抑制剂Spindle inactivator

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（生物碱类）
  纺锤体抑制剂属于天然来源的生物碱及其衍生物，代表药物包括秋水仙碱、长春新碱、长春碱等。
• 来源与性状
• 来源：秋水仙碱最初从百合科植物秋水仙中提取；长春新碱和长春碱来源于夹竹桃科植物长春花。
• 性状：多为白色或类白色结晶性粉末，水溶性较低，需通过特定溶剂配制使用。
• 定义：通过抑制微管蛋白聚合或稳定微管结构，干扰纺锤体形成，阻止细胞有丝分裂的化疗药物。
• 管理级别
  Rx-C（管制处方药）
• 原因：属于抗肿瘤药物，具有显著毒性（如骨髓抑制、神经毒性），需严格管控使用。长春新碱被归类为第一类精神药品（Rx-C2.1），因其在治疗血液系统恶性肿瘤中的核心地位及潜在滥用风险。
• 临床价值
  首选药（F）或替代药（A）
• 原因：作为细胞周期特异性药物（M期），广泛用于白血病、淋巴瘤、乳腺癌等恶性肿瘤的联合化疗方案。例如，长春新碱是治疗急性淋巴细胞白血病的首选药物之一。

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二、核心功效与临床应用

1. 抑制微管蛋白装配

• 与微管蛋白结合，阻止微管聚合或破坏纺锤体结构，使细胞分裂停滞于中期（M期）。

2. 抗肿瘤作用

• 血液系统肿瘤：急性淋巴细胞白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤。
• 实体瘤：乳腺癌、小细胞肺癌（长春瑞滨）、卵巢癌（紫杉醇）。

3. 其他应用

• 秋水仙碱用于治疗痛风急性发作及家族性地中海热。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

1. 骨髓抑制：中性粒细胞减少、血小板减少（长春碱类常见）。
2. 神经毒性：周围神经病变（长春新碱）、自主神经功能障碍（如便秘、肠麻痹）。
3. 胃肠道反应：恶心、呕吐（秋水仙碱高发）。
4. 过敏反应：紫杉醇可能引起严重超敏反应，需预处理（地塞米松、抗组胺药）。

• 禁忌与风险

1. 禁忌症：对药物成分过敏、妊娠期、严重肝肾功能不全、骨髓功能抑制。
2. 特殊人群：长春新碱禁用于鞘内注射（可致死性神经毒性）。
3. 药物相互作用：避免与CYP3A4强效抑制剂/诱导剂联用（影响紫杉醇代谢）。

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注意：以上信息基于临床研究和文献总结，具体用药需结合患者个体情况并由专业医师评估。