纺锤体抑制剂Spindle inactivator
更新时间:2025-05-27 22:54:09一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(生物碱类)
纺锤体抑制剂属于天然来源的生物碱及其衍生物,代表药物包括秋水仙碱、长春新碱、长春碱等。
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来源与性状
- 来源:秋水仙碱最初从百合科植物秋水仙中提取;长春新碱和长春碱来源于夹竹桃科植物长春花。
- 性状:多为白色或类白色结晶性粉末,水溶性较低,需通过特定溶剂配制使用。
- 定义:通过抑制微管蛋白聚合或稳定微管结构,干扰纺锤体形成,阻止细胞有丝分裂的化疗药物。
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管理级别
Rx-C(管制处方药)
- 原因:属于抗肿瘤药物,具有显著毒性(如骨髓抑制、神经毒性),需严格管控使用。长春新碱被归类为第一类精神药品(Rx-C2.1),因其在治疗血液系统恶性肿瘤中的核心地位及潜在滥用风险。
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临床价值
首选药(F)或替代药(A)
- 原因:作为细胞周期特异性药物(M期),广泛用于白血病、淋巴瘤、乳腺癌等恶性肿瘤的联合化疗方案。例如,长春新碱是治疗急性淋巴细胞白血病的首选药物之一。
二、核心功效与临床应用
- 抑制微管蛋白装配
- 与微管蛋白结合,阻止微管聚合或破坏纺锤体结构,使细胞分裂停滞于中期(M期)。
- 抗肿瘤作用
- 血液系统肿瘤:急性淋巴细胞白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤。
- 实体瘤:乳腺癌、小细胞肺癌(长春瑞滨)、卵巢癌(紫杉醇)。
- 其他应用
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 骨髓抑制:中性粒细胞减少、血小板减少(长春碱类常见)。
- 神经毒性:周围神经病变(长春新碱)、自主神经功能障碍(如便秘、肠麻痹)。
- 胃肠道反应:恶心、呕吐(秋水仙碱高发)。
- 过敏反应:紫杉醇可能引起严重超敏反应,需预处理(地塞米松、抗组胺药)。
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禁忌与风险
- 禁忌症:对药物成分过敏、妊娠期、严重肝肾功能不全、骨髓功能抑制。
- 特殊人群:长春新碱禁用于鞘内注射(可致死性神经毒性)。
- 药物相互作用:避免与CYP3A4强效抑制剂/诱导剂联用(影响紫杉醇代谢)。
注意:以上信息基于临床研究和文献总结,具体用药需结合患者个体情况并由专业医师评估。