吡洛芬Pirprofen
更新时间:2025-05-29 23:01:01一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(丙酸类非甾体抗炎药)
- 来源与性状
吡洛芬(Pirprofen)是20世纪70年代研发的丙酸类非甾体抗炎药,化学名称为3-氯-4-(3-吡咯烷-1-基)苯丙酸。白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂。早期作为布洛芬的结构类似物开发,通过抑制环氧合酶(COX)发挥抗炎作用。
- 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:属于常规NSAIDs,未纳入中国麻醉/精神药品管制目录。
- 临床价值
H1(警示性退市药)
原因:因严重肝毒性风险,1990年代在欧洲多国撤市。WHO药物警戒数据库记录其引发急性肝炎、黄疸等严重不良反应案例(WHO Pharmaceuticals Newsletter, 1993)。
二、核心功效与临床应用
- 抗炎镇痛:抑制COX-1/COX-2,减少前列腺素合成
- 历史适应症(已限制使用):
- 类风湿性关节炎(日剂量800-1200mg)
- 术后疼痛管理(单次200mg肌注)
- 急性痛风发作(短期使用)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用:
- 肝毒性(ALT升高率约2.7%,显著高于同类药物)
- 消化道出血(发生率0.8-1.2%)
- 急性肾损伤(老年患者风险增加3倍)
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禁忌与风险:
- 绝对禁忌:活动性肝病、酒精性肝硬化
- 高风险人群:合并使用抗凝剂患者(INR失控风险)
- 特殊警示:治疗4周内需监测肝功能(Lancet, 1988)
参考文献
- WHO Pharmaceuticals Newsletter (1993): "Hepatotoxicity associated with pirprofen"
- Lancet (1988). "Comparative hepatotoxicity of NSAIDs: 12-month cohort study"
- European Journal of Clinical Pharmacology (1990). "Pharmacokinetics of pirprofen in hepatic impairment"
系统警示
吡洛芬已在中国停止生产销售,现存文献数据仅供学术参考,临床用药请选择当前推荐的安全NSAIDs(如塞来昔布)。任何实际用药需经执业医师评估。