瑞替加滨Retigabine

更新时间：2025-05-27 22:55:37

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（钾离子通道开放剂类抗癫痫药）。
• 来源与性状
  瑞替加滨（Retigabine）为人工合成的苯胺类化合物，通常以二盐酸盐形式存在（分子式：C16H17Cl2FN4O2）。其性状为白色至类白色结晶性粉末，可溶于水。该药于2011年获美国FDA批准用于成人难治性局灶性癫痫发作的辅助治疗，但因潜在严重副作用，2023年全球范围内逐步退市。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，但需凭专科医生处方使用。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）。
  原因：因可能引发不可逆视网膜色素改变、皮肤及黏膜蓝灰色沉着等严重不良反应，且存在QT间期延长风险，全球主要市场已终止其临床应用。

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二、核心功效与临床应用

1. 抗癫痫作用
   通过激活神经元KCNQ（Kv7）钾通道，稳定静息膜电位，抑制癫痫样放电。曾用于18岁以上患者局灶性癫痫发作的辅助治疗。
2. 神经保护研究
   动物实验显示其对缺血性脑卒中模型大鼠有保护作用，可能通过抑制谷氨酸兴奋性毒性及减少氧化应激实现，但未进入人类临床试验。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头晕（31%）、嗜睡（22%）、尿潴留（10%）、意识模糊。
  • 严重：视网膜色素异常（剂量依赖性）、皮肤/指甲/黏膜蓝灰色沉着（不可逆）、QT间期延长、肝功能异常。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：视网膜病变史、先天性长QT综合征、严重肝肾功能不全、妊娠期（动物实验显示致畸性）。
  • 风险提示：需定期监测视力、心电图及肝功能；与CYP3A4抑制剂联用可能升高血药浓度。

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参考文献

1. 抗癫痫药物临床研究进展（《中华神经科杂志》，2018）
2. FDA药物安全通告：瑞替加滨视网膜及皮肤风险（2023）
3. 钾通道开放剂在神经系统疾病中的机制研究（《药理学通报》，2020）

注： 本药物已退市，临床应用已被更安全的抗癫痫药（如布瓦西坦）替代，具体治疗方案需遵神经专科医生指导。