唑尼沙胺Zonisamide
更新时间：2025-05-27 22:52:36一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（苯并异唑衍生物）
- 来源与性状
唑尼沙胺为人工合成的苯并异唑衍生物，呈白色至类白色结晶性粉末，制剂包括片剂（100mg、400mg）和散剂（200mg/1g）。其开发基于抗癫痫活性筛选，通过抑制癫痫病灶异常放电及调节神经递质发挥作用。
- 管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴，但需凭处方使用。
- 临床价值
替代药（A）
原因：主要用于耐药性部分性癫痫的添加治疗，非一线首选；对传统抗癫痫药疗效不足或无法耐受者提供替代选择。
二、核心功效与临床应用
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抗癫痫作用
- 适应症：16岁及以上患者的癫痫部分性发作（局灶性发作）添加治疗；部分研究支持对全面性发作及婴儿痉挛的潜在疗效。
- 机制：
- 抑制电压依赖性钠通道及T型钙通道，减少神经元异常放电。
- 增强γ-氨基丁酸（GABA）释放，抑制谷氨酸能兴奋性传递。
- 弱碳酸酐酶抑制作用，可能辅助调控神经元兴奋性。
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特殊人群应用
三、使用禁忌与注意事项
副作用
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常见（≥1%）：
- 中枢神经系统：嗜睡、头晕、共济失调、震颤、注意力障碍。
- 消化系统：恶心、呕吐、食欲减退。
- 代谢异常：体重减轻（与碳酸酐酶抑制相关）。
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严重（需立即停药）：
- 皮肤：Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症。
- 血液系统：再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症。
- 肾脏：肾结石（发生率约4%）、急性肾功能损伤。
- 精神症状：抑郁、自杀倾向、精神病性反应。
禁忌与风险
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绝对禁忌：
- 对磺胺类药物或唑尼沙胺成分过敏者。
- 严重肝肾功能不全（GFR＜50mL/min）。
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相对禁忌与风险管控：
- 儿科患者：可能引发少汗症及体温过高，需避免高温环境并密切监测。
- 妊娠期：动物实验显示致畸性，仅在对母体收益显著大于胎儿风险时使用。
- 停药方案：需逐步减量，突然停药可能诱发癫痫持续状态。
- 药物相互作用：与碳酸酐酶抑制剂（如托吡酯）联用可能增加代谢性酸中毒及肾结石风险。
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监测要求：
- 定期检测肾功能（肌酐、尿素氮）、血常规及电解质。
- 出现不明原因发热、皮疹或精神症状时需紧急评估。
参考文献
（注：依据提供资料整合，实际应用中需优先引用PubMed、UpToDate等权威文献）
- 药理学研究：唑尼沙胺通过多靶点调控离子通道及神经递质平衡。
- 临床数据：对照试验显示耐药性癫痫患者添加治疗的有效性及安全性。
- 安全性警示：FDA及EMA关于严重皮肤反应、精神症状的药品说明书更新。
特别声明：本信息仅供参考，具体用药需严格遵循医嘱，并定期复诊评估疗效与安全性。