基于配体设计的新型N-芳基吡咯衍生物作为广谱抗菌剂的发现及其抗生物膜和抗毒力活性研究
本研究通过配体设计开发了三组新型N-芳基吡咯衍生物(Va-e, VIa-e, VIIa-e),经分子建模优化后,其中Va-e系列化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抑制效果显著优于左氧氟沙星(MIC=4μg/mL),同时对大肠杆菌、克雷伯氏菌等革兰氏阴性菌及耻垢分枝杆菌均表现出广谱抗菌活性,通过抗生物膜和抗毒力作用靶向耐药机制,并揭示了UDP-PP抑制的潜在作用机制,经细胞毒性检测显示化合物Vc对细菌细胞具有高选择性(SI=47.01),ADMET研究证实其具备药物样性质。

