Ozempic已深度融入全球文化现象,以至于"Ozempic脸"在2025年入选知名词典年度词汇候选名单。
Ozempic并非唯一模拟天然GLP-1激素的药物,此类药物通过延长饱腹感减少进食量。市场上还有Zepbound、Mounjaro、Trulicity和Victoza等产品,更多创新药物正面向肥胖症或2型糖尿病患者加速研发。
GLP-1药物应用历史已超20年且持续演进。这类药物在血糖升高时刺激胰岛素分泌,抑制肝脏释放过量糖分,并延缓胃排空以防止餐后血糖骤升。
随着GLP-1药物选择空前丰富,正确选型面临挑战:部分为注射剂,部分为口服药;部分需每日使用,部分仅需每周一次。以下全面解析当前市场产品及2026年潜在上市药物。
Semaglutide
尽管其他GLP-1药物问世更早,但诺和诺德公司的Ozempic堪称认知度最高的代表产品。
美国食品药品监督管理局(FDA)于2017年批准Ozempic用于成人2型糖尿病治疗,2021年批准Wegovy用于肥胖症治疗。
两者均为每周一次注射剂,但Wegovy的semaglutide维持剂量显著高于Ozempic。2025年12月,FDA进一步批准Wegovy的每日一次口服药片版本。
此前市场上已有semaglutide口服制剂:Rybelsus于2019年获批用于2型糖尿病,成为全球首款口服GLP-1药物。
目前尚无FDA批准的semaglutide官方仿制药。
常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹胀、胀气及胃痛。
鉴于啮齿类动物实验显示甲状腺C细胞肿瘤风险升高,有髓样甲状腺癌(罕见神经内分泌肿瘤,简称MTC)病史或2型多发性内分泌腺瘤综合征(遗传性癌症,简称MEN 2)的患者禁用semaglutide。
Tirzepatide
Tirzepatide的独特之处在于同时模拟GLP-1与GIP两种激素。
GIP具有促进脂肪储存的特性,在某些治疗维度可能优于单一GLP-1机制。
FDA于2022年批准礼来公司的Mounjaro用于2型糖尿病治疗,2023年批准Zepbound用于肥胖症治疗。两者均为每周注射剂,采用完全相同的给药方案与剂量梯度。
目前尚无FDA批准的tirzepatide仿制药。
常见副作用包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良及烧心/胃酸反流。
有个人或家族MTC、MEN 2病史者应避免使用。
Liraglutide
FDA于2010年批准诺和诺德的Victoza用于2型糖尿病治疗,2014年批准Saxenda用于肥胖症治疗。
两者均为每日注射剂,核心差异在于剂量:Saxenda的liraglutide最大剂量高于Victoza。
Victoza仿制药于2024年获批,Saxenda仿制药于次年上市。
常见副作用包括恶心、腹泻、便秘、呕吐及消化不良。
此类药物带有甲状腺C细胞肿瘤黑框警告,故MTC或MEN 2病史患者禁用liraglutide。
Dulaglutide
礼来的Trulicity是dulaglutide唯一上市制剂。
FDA于2014年批准Trulicity用于配合饮食运动治疗2型糖尿病。该每周注射剂未获批用于减重适应症。
常见副作用包括恶心、腹泻及胃痛。
Trulicity带有黑框警告:动物实验显示其可能诱发大鼠甲状腺C-cell肿瘤,尽管人类风险尚未确认,但MTC或MEN 2患者应禁用。
Exenatide
FDA于2005年批准exenatide,使其成为首款用于2型糖尿病的GLP-1药物。
该药物存在三种剂型:Byetta为每日两次注射,Bydureon为每周一次注射,Bydureon BCise则采用自动注射笔给药。
阿斯利康近年已在美国停产上述三种剂型,但FDA于2024年底批准Byetta仿制药上市。
常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘及消化不良。
肾功能严重受损、胃排空显著延迟或糖尿病酮症酸中毒患者禁用exenatide。
Lixisenatide
FDA于2016年批准以Adlyxin为商品名的lixisenatide用于2型糖尿病治疗。
该每日注射笔剂常与胰岛素联用。
Adlyxin已于2023年退出美国市场,但lixisenatide仍在欧洲等地以Lyxumia品牌销售。此外,lixisenatide作为核心成分存在于美国上市的复方药物Soliqua中。
常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛以及头痛和头晕。
2026年值得关注的新药
礼来的orforglipron突破传统GLP-1药物局限,其非肽类分子结构可完整通过胃部而不被胃酸分解。
这款每日口服药片预计于2026年中后期获FDA肥胖症适应症批准并登陆美国市场。
礼来的retatrutide因同时模拟GLP-1、GIP和胰高血糖素三重激素机制,被业界称为"GLP-3"或"三重G"药物——后两者共同刺激肝脏产糖与释糖。
该药物采用每周注射方案,预计2026年提交FDA审批。
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