安贝氯铵Ambenonium
更新时间：2025-05-27 22:56:10一、药物基本属性
药品分类
化学药品（合成季铵类化合物）
来源与性状
- 化学结构：双季铵盐化合物，含两个季铵基团（N,N'-双（2-二乙氨基乙基）草酰胺二氯盐）
- 性状：白色结晶性粉末，易溶于水，味苦，化学性质稳定
- 历史：1950年代开发为长效抗胆碱酯酶药，用于替代短效新斯的明
管理级别
- 级别：非管制处方药（Rx-G）
- 原因：未列入国际麻醉品管制清单或精神药品目录，但需医生处方使用
临床价值
- 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
- 原因：因半衰期过长（6-8小时）导致剂量调整困难，且副作用风险较高，已被溴吡斯的明等短效药物替代
二、核心功效与临床应用
作用机制
- 可逆性抑制乙酰胆碱酯酶，增加突触间隙乙酰胆碱浓度
- 对骨骼肌神经肌肉接头作用强于自主神经
适应症
- 重症肌无力（历史应用）
- 曾用于对溴吡斯的明不耐受患者的替代治疗
- 因作用时间过长，易致蓄积中毒，现极少使用
- 逆转非去极化肌松药作用（实验性应用）
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胆碱能危象（发生率>15%）：肌束震颤、呼吸衰竭
- 消化道反应：唾液分泌↑（89%）、恶心（45%）、腹泻（32%）
- 心血管效应：心动过缓（28%）、房室传导阻滞
- 其他：瞳孔缩小（miosis）、支气管痉挛
禁忌症
- 机械性肠梗阻/尿路梗阻
- 支气管哮喘急性发作
- 对季铵类化合物过敏史
- 与β受体阻滞剂联用（加重心动过缓）
药物相互作用
- 协同作用：
- 其他抗胆碱酯酶药（新斯的明）→ 毒性叠加
- 琥珀胆碱→ 延长肌松时间
- 拮抗作用：
特殊警示
- 治疗窗窄（有效血药浓度0.5-2 μg/mL），超过3 μg/mL即出现毒性反应
- 肾功能不全者需减量50%（原型肾排泄率>70%）
参考文献
- Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.), 抗胆碱酯酶药章节
- Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.), 胆碱能药物部分
- UpToDate: "Myasthenia gravis: Treatment overview"（2023更新）
- PubMed: PMID 26739821（抗胆碱酯酶药比较研究）
- 世界卫生组织基本药物清单（未纳入安贝氯铵）
重要提示：当前临床首选抗胆碱酯酶药为溴吡斯的明（半衰期3-4小时），使用任何胆碱能药物前需经神经内科医生评估。