可逆性抗胆碱酯酶药Anticholinesterase reversible
更新时间：2025-05-27 22:53:33一、药物基本属性
药品分类
化学药品（人工合成的小分子化合物）。
来源与性状
可逆性抗胆碱酯酶药以新斯的明为代表，为人工合成的季铵类化合物。其化学结构中含季铵基团，导致口服吸收率低且不规则，不易透过血脑屏障，故无明显中枢作用。这类药物通过可逆性抑制胆碱酯酶活性，延长乙酰胆碱在突触间隙的作用时间。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：虽需医师处方，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范围。
临床价值
首选药（F）。原因：作为重症肌无力的一线治疗药物，具有明确的疗效和临床应用优势，且安全性可控。
二、核心功效与临床应用
作用机制
- 抑制胆碱酯酶：与胆碱酯酶结合形成复合物，减缓乙酰胆碱水解，增加突触间隙乙酰胆碱浓度，增强M样和N样作用。
- 直接激动骨骼肌N₂受体：特异性作用于运动终板N₂受体，增强骨骼肌收缩力。
- 促进乙酰胆碱释放：增强神经肌肉接头处递质释放，进一步强化骨骼肌兴奋性。
临床应用
- 重症肌无力：通过双重机制（抑制胆碱酯酶+直接激动N₂受体）显著改善肌无力症状，为治疗首选。
- 术后腹胀与尿潴留：兴奋胃肠道和膀胱平滑肌，促进排气和排尿。
- 非去极化肌松药中毒解救：拮抗筒箭毒碱等药物的肌松作用。
- 阵发性室上性心动过速：通过增强迷走神经张力调节心律。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胆碱能危象：过量导致乙酰胆碱过度蓄积，表现为恶心、呕吐、腹痛、肌肉震颤、心动过缓和肌无力加重，严重时呼吸衰竭。
- M样作用相关反应：腺体分泌增加（如唾液、支气管黏液）、瞳孔缩小、支气管痉挛。
- 心血管反应：剂量依赖性心动过缓或心律失常。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 机械性肠梗阻或尿路梗阻（因增强平滑肌收缩可能加重梗阻）。
- 支气管哮喘（M受体激动可诱发支气管痉挛）。
- 相对禁忌：
- 甲状腺功能亢进、心律失常患者慎用。
- 妊娠期需权衡利弊，哺乳期避免使用。
注意事项
- 治疗重症肌无力时需个体化调整剂量，避免诱发胆碱能危象。
- 使用期间监测心电图和胆碱能症状，必要时联合阿托品拮抗M样副作用。
- 有机磷中毒禁用此类药物（因可能加重毒性）。
参考文献
（综合权威药理学教材及临床指南，具体文献略）
医疗建议：所有用药需在医师指导下进行，个体化制定治疗方案，严格监测不良反应。