新斯的明Neostigmine
更新时间:2025-05-27 22:52:37一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(季铵类合成化合物)。
- 来源与性状
新斯的明为人工合成的可逆性抗胆碱酯酶药,化学结构含季铵基团,脂溶性低,口服吸收差且不规则,难以透过血脑屏障及角膜,故无中枢作用及显著缩瞳效应。其注射剂为无色澄明液体,片剂为溴化新斯的明。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G),因不属于麻醉药品、精神药品或毒性药品范畴,但需凭医师处方使用。
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临床价值
首选药(F),原因:
- 重症肌无力的一线治疗药物;
- 术后腹气胀、尿潴留的标准治疗药物;
- 拮抗非去极化肌松药(如筒箭毒碱)过量的关键药物。
二、核心功效与临床应用
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兴奋骨骼肌:
- 抑制胆碱酯酶,增加神经肌肉接头处乙酰胆碱浓度,直接激动N₂受体,增强骨骼肌收缩力。
- 适应症:重症肌无力(缓解肌无力危象)、肌松药过量解毒。
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兴奋平滑肌:
- 增强胃肠道、膀胱平滑肌张力,促进胃肠蠕动及排尿。
- 适应症:术后腹气胀、麻痹性肠梗阻、尿潴留。
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心血管效应:
- 通过增强迷走神经张力减慢心率,用于阵发性室上性心动过速。
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其他应用:
- 青光眼(局部用药降低眼压);
- 蛇毒及河豚毒素中毒(拮抗神经毒性)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用:
- 胆碱能过度兴奋:恶心、呕吐、腹泻、流涎、流泪;
- 心血管:心动过缓、血压下降;
- 神经肌肉:肌肉震颤、胆碱能危象(肌无力加重);
- 严重反应:共济失调、惊厥、昏迷、心脏停搏。
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禁忌与风险:
- 绝对禁忌:
- 机械性肠梗阻、尿路梗阻;
- 支气管哮喘;
- 癫痫、心绞痛、室性心动过速。
- 相对禁忌:
- 迷走神经张力升高、心律失常患者;
- 孕妇及哺乳期妇女(安全性数据有限)。
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注意事项:
- 需严格监测剂量,过量可诱发胆碱能危象;
- 与阿托品联用可减轻M样副作用;
- 避免与去极化肌松药(如琥珀胆碱)及奎尼丁合用(减弱药效)。
参考文献
- 中国药典(2015年版)关于甲硫酸新斯的明的药理规范;
- 重症肌无力治疗指南(2023年修订版);
- 术后并发症管理专家共识(2024年);
- 抗胆碱酯酶药临床应用安全性评价(2025年)。
提示:具体用药方案需由医师根据患者个体情况制定,切勿自行调整剂量或停药。