二氟阿拉伯糖Diflos

更新时间：2025-05-27 22:56:01

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机磷化合物）
• 来源与性状
  二氟阿拉伯糖（Diflos）为人工合成的有机磷抗胆碱酯酶药，化学结构中含阿拉伯糖基团及二氟磷酸基团。该化合物通过化学修饰提高脂溶性，增强对中枢神经系统的穿透力。历史应用可追溯至20世纪中期有机磷胆碱酯酶抑制剂的研发阶段。
• 管理级别
  Rx-C3（医疗用毒性药品）
  依据《医疗用毒性药品管理办法》，有机磷类抗胆碱酯酶药因治疗窗窄、急性毒性强（可导致胆碱能危象），需按毒性药品严格管控。
• 临床价值
  H3（限制使用药）
  目前主要作为眼科手术辅助用药（如缩瞳控制），因新型可逆性抗胆碱酯酶药（如多奈哌齐）的普及，其全身应用已被严格限制，仅保留特殊场景使用。

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二、核心功效与临床应用

1. 眼科手术

   • 0.1%滴眼液用于白内障摘除术时产生持续缩瞳（作用持续24-48小时）
   • 机制：不可逆抑制虹膜括约肌胆碱酯酶，增强乙酰胆碱作用

2. 重症肌无力（历史应用）

   • 曾用于肌无力危象抢救（皮下注射0.5-1 mg）
   • 因治疗指数低（安全窗仅3-5倍），已被溴吡斯的明等可逆性药物替代

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 局部：眼痛、结膜充血、虹膜囊肿（长期使用）
  • 全身：腹痛/腹泻（M受体激活）、心动过缓（心脏M2受体）、肌束震颤（N受体过度刺激）

• 禁忌证

  • 支气管哮喘（加剧支气管痉挛）
  • 病态窦房结综合征（加重心动过缓）
  • 机械性肠梗阻（增强肠道蠕动）

• 特殊警示

  • 滴眼后需压迫泪囊5分钟（防止鼻黏膜吸收致全身毒性）
  • 禁与琥珀胆碱联用（延长神经肌肉阻滞时间）

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参考文献

1. Taylor P. Anticholinesterase agents. In: Brunton LL, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 13th ed. 2017:189-202
2. 国家药监局. 《医疗用毒性药品品种目录》. 2020版
3. Jaanus SD, et al. Ocular pharmacology of anticholinesterases. Surv Ophthalmol. 1988;33(2):121-33