加兰他敏Galantamine
更新时间:2025-05-27 22:53:45一、药物基本属性
- 药品分类
天然药品(菲啶类生物碱,从石蒜属植物提取)。
- 来源与性状
加兰他敏为白色或类白色结晶粉末,水溶性较差,化学结构含四环菲啶骨架。最早于1950年代从石蒜科植物中分离,1990年代起被开发为阿尔茨海默病治疗药物,具有双重作用机制。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因其不涉及麻醉、精神药物成分,且未列入特殊管理药品目录。
- 临床价值
首选药(F),原因:①作为第二代可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过抑制酶活性提高突触间隙乙酰胆碱浓度;②可调节烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)功能,双重机制改善认知功能;③对轻中度阿尔茨海默病具有明确疗效,被多国指南推荐。
二、核心功效与临床应用
- 阿尔茨海默病(AD)
改善记忆、定向力及日常生活能力,适用于轻中度AD患者,推荐剂量4-24mg/日。
- 血管性痴呆
辅助改善认知功能障碍,需联合其他治疗手段。
- 重症肌无力辅助治疗
通过增强神经肌肉传导缓解肌无力症状,但非一线用药。
- 精神分裂症认知改善
研究显示可改善患者的注意力、执行功能等认知域。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 胃肠道反应:恶心(24%)、呕吐(13%)、腹泻(9%);
- 神经系统:头痛(8%)、头晕(6%)、震颤;
- 心血管系统:心动过缓(需监测心率);
- 代谢异常:体重下降(发生率约5%)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对加兰他敏或制剂辅料过敏者;严重肝肾功能不全(肌酐清除率<9mL/min);
- 相对禁忌:消化性溃疡活动期、病态窦房结综合征、哮喘病史;
- 药物相互作用:与CYP2D6抑制剂(如氟西汀)合用时需调整剂量,与胆碱能药物(如琥珀胆碱)联用可能增强神经肌肉阻滞作用;
- 特殊人群:妊娠期安全性未确立(FDA分级C),哺乳期禁用。
特别提示:用药期间需定期监测肝功能(每3个月)、心电图(尤其有心脏基础疾病者),剂量调整需遵循每周递增方案以减少胃肠道反应。任何治疗方案的更改均应咨询神经内科或老年病专科医师。