醋胺硝唑Aminitrozole
更新时间:2025-05-27 22:53:15一、药物基本属性
药品分类
来源与性状
- 来源:醋胺硝唑(Aminitrozole)为人工合成的硝基呋喃类衍生物,分子结构包含硝基和呋喃环,属于抗原虫药物。
- 性状:白色或类白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂(如乙醇、氯仿)。化学名为5-硝基-2-呋喃甲醛缩氨基硫脲。
- 历史:20世纪50年代开发,曾用于治疗滴虫病和阿米巴病,后因耐药性及副作用逐渐被甲硝唑等药物替代。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)
- 原因:属于普通抗感染药,无成瘾性、无精神活性成分,未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录。
临床价值
- 分类:历史药物(H2,自然淘汰药)
- 原因:因疗效局限、耐药性发展及安全性问题(如胃肠道和神经系统副作用),已被更安全有效的硝基咪唑类药物(如甲硝唑、替硝唑)取代,目前无合法临床应用。
二、核心功效与临床应用
- 抗滴虫作用:曾用于治疗阴道毛滴虫感染(滴虫病)。
- 抗阿米巴作用:对溶组织内阿米巴滋养体有一定抑制作用。
- 抗其他原虫:对贾第鞭毛虫、结肠小袋纤毛虫等肠道原虫可能有效。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
- 过敏反应:皮疹、瘙痒,罕见血管神经性水肿。
- 神经系统:头痛、眩晕,长期使用可能引发周围神经病变。
- 肝肾功能影响:偶见转氨酶升高、血肌酐上升。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 对硝基呋喃类药物过敏者。
- 妊娠期(尤其早期)及哺乳期妇女(缺乏安全性数据)。
- 严重肝肾功能不全患者。
- 相对禁忌:
- 长期使用需监测肝肾功能及血常规。
- 避免与乙醇同用(可能引发双硫仑样反应)。
注意事项
- 用药期间禁止饮酒(含酒精药物/食品)。
- 可能干扰凝血功能,与华法林等抗凝药联用需谨慎。
- 因已退市,临床无合法制剂,禁止自行使用。
参考文献
- 化学结构:
- 《化学文摘》(CAS Registry Number: 140-40-9),1962年收录。
- 药理与临床:
- Goodman & Gilman's《治疗学的药理学基础》(1975版)提及其抗原虫机制及淘汰原因。
- 安全性:
- 《马丁代尔药物大典》(Martindale: The Extra Pharmacopoeia, 32nd Ed)指出其神经毒性及肝损伤风险。
- 管理分类:
- WHO《国际药物监测计划》未将其列入管制药品清单。
注:因该药已退市,具体临床应用数据有限,上述信息基于历史文献,实际用药需严格遵循现行法规及医生指导。