氧芬胂Oxophenarsine
更新时间:2025-05-27 22:54:26一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(砷化合物)
- 来源与性状
氧芬胂(Oxophenarsine)为有机砷化合物,化学式C6H6AsNO2,分子量235.5 g/mol,CAS号306-12-7。性状为白色结晶性粉末,易溶于水,具有强毒性。
- 管理级别
管制处方药(Rx-C3,医疗用毒性药品)
原因:含砷成分,具有显著毒性和蓄积性,需严格管控。
- 临床价值
历史药物(H1,警示性退市药)
原因:曾用于治疗锥虫病和梅毒,但因严重毒性(如神经损伤、肝肾毒性)及现代更安全药物的出现,已逐渐退市。
二、核心功效与临床应用
- 抗原虫作用
通过抑制寄生虫的硫醇依赖性酶系统(如丙酮酸脱氢酶),干扰能量代谢,曾用于治疗非洲锥虫病(如冈比亚锥虫感染)和梅毒螺旋体感染。
- 抗菌作用
对梅毒螺旋体有一定杀灭作用,但已被青霉素取代。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 急性毒性:呕吐、腹泻、休克、溶血性贫血。
- 慢性毒性:周围神经炎、肝肾功能损害、皮肤色素沉着。
- 特殊毒性:致畸、致癌风险(砷化合物特性)。
- 禁忌与风险
- 禁忌:肝肾功能不全、妊娠期、儿童。
- 风险:治疗窗窄,需严格监测血砷浓度及肾功能。
- 警示:因毒性大,临床已淘汰,仅限特殊情况下使用。
参考文献
- 砷化合物的药理学与毒性:临床砷剂应用历史与毒性机制分析(《药理学进展》,2018)。
- 氧芬胂的化学性质:盖德化工网物质数据库(2022)。
- 管制分类依据:《中国药品管理法》医疗用毒性药品目录(2023版)。
- 临床淘汰原因:WHO关于砷剂治疗锥虫病的替代方案指南(2021)。
注:氧芬胂因严重毒性及现代替代药物的普及,已无合法临床应用,仅作为警示性历史药物研究。