阿普斯特Apremilast

更新时间：2025-05-27 22:56:30

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子磷酸二酯酶4抑制剂）。
• 来源与性状
  阿普斯特（Apremilast）是一种口服小分子化合物，化学名为N-{2-[(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-1,3-二氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-4-基}乙酰胺。2014年在美国首次获批，用于治疗成人活动性银屑病关节炎和中重度斑块型银屑病。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴，但需凭处方使用。
• 临床价值
  替代药（A）。作为首个口服PDE4抑制剂，适用于对光疗或传统全身治疗反应不佳、存在禁忌或耐受性不良的患者，提供了一种非生物制剂的替代选择。

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二、核心功效与临床应用

1. 银屑病关节炎
   缓解关节疼痛、肿胀及僵硬，改善身体功能。三项PALACE临床试验（总计1,493例患者）显示，治疗16周后，38%-41%的患者达到ACR20反应标准（即关节症状改善≥20%）。
2. 斑块型银屑病
   减少皮肤红斑、鳞屑和斑块面积，适用于中重度患者。通过抑制PDE4调节炎症反应，降低角质形成细胞过度增生。
3. 其他潜在适应症
   部分研究探索其用于白塞病等免疫相关疾病，但需进一步临床验证。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：腹泻（9%-19%）、恶心（15%-18%）、头痛（8%-14%）、上呼吸道感染。
  • 需警惕：体重减轻（约10%患者）、抑郁或情绪波动（发生率<1%但需密切监测）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：对成分过敏者禁用；避免与PDE4强效抑制剂联用。
  • 特殊人群：妊娠期安全性尚未明确（动物实验显示胎儿风险），哺乳期慎用。
  • 注意事项：
  • 初始需逐步调整剂量（从10mg/d增至30mg bid），以减少胃肠道反应。
  • 治疗期间避免接种活疫苗（如麻疹、水痘疫苗）。
  • 需定期监测体重及心理健康，尤其有抑郁病史者。

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参考文献

1. 临床试验数据（PALACE 1-3）显示，阿普斯特治疗银屑病关节炎的ACR20反应率显著高于安慰剂组（32%-41% vs 18%-19%）。
2. 药理机制研究证实其通过抑制PDE4，上调细胞内cAMP水平，减少TNF-α、IL-17/23等炎症因子释放。
3. 安全性分析提示腹泻、恶心为最常见不良反应，严重不良事件（如自杀倾向）罕见但需临床警惕。

（注：具体用药需在风湿免疫科或皮肤科医师指导下进行，个体化评估风险与获益。）