西罗莫司Sirolimus

更新时间：2025-05-27 22:55:03

一、药物基本属性

药品分类
西罗莫司属于化学药品，是一种大环内酯类抗生素衍生物，归类于选择性免疫抑制剂。

来源与性状
西罗莫司最初从土壤放线菌（Streptomyces hygroscopicus）中分离提取，现通过化学合成制备。其性状为淡黄色或黄色的澄明油状粘稠液体，口服溶液和胶囊剂型为临床常用形式。作为免疫抑制剂，其核心作用靶点为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR），通过抑制该信号通路调控免疫反应。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）
  西罗莫司属于需严格管理的处方药，但未被列入麻醉、精神类或毒性药品管制目录。需在医生指导下使用，以避免免疫抑制过度导致的感染风险。

临床价值

• 替代药（A）：在肾移植患者中，当环孢素治疗效果不佳或需减少其副作用时，西罗莫司可作为替代方案（研究显示其可改善血压和移植物存活率）。
• 精准干预药（P）：用于淋巴管平滑肌瘤病（S-LAM）等罕见病，通过抑制mTOR通路减少异常细胞增殖。

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二、核心功效与临床应用

1. 免疫抑制

   • 抑制T淋巴细胞活化及增殖：通过阻断mTOR通路，减少IL-2、IL-4、IL-15等细胞因子介导的T细胞响应，降低移植排斥反应。
   • 抑制抗体产生：减少B细胞介导的体液免疫应答。

2. 抗增殖作用

   • 抑制血管平滑肌细胞增殖：用于预防冠状动脉介入术后的再狭窄（超说明书应用）。
   • 控制肿瘤生长：研究显示对部分mTOR通路异常激活的实体瘤有效。

3. 适应症

   • 器官移植：预防肾移植后的急性排斥反应（需与环孢素、皮质类固醇联用）。
   • 淋巴管平滑肌瘤病（S-LAM）：减少肺部囊性病变进展。
   • 自身免疫性疾病：如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮（研究阶段）。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 感染风险增加：因免疫抑制，易发细菌、病毒（如巨细胞病毒）、真菌感染。
• 代谢异常：高脂血症（总胆固醇、甘油三酯升高）、高血糖。
• 血液系统毒性：血小板减少、贫血。
• 其他：口腔溃疡、间质性肺炎、肾功能异常。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对西罗莫司或大环内酯类过敏者、活动性严重感染者、孕妇及哺乳期妇女。
• 相对禁忌：肝功能不全者需调整剂量；避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用，以防血药浓度过高。

注意事项

• 需定期监测血药浓度、血脂、肾功能及免疫功能指标。
• 移植患者初始治疗需与环孢素联用，但长期可能需逐步停用环孢素以减少肾毒性。
• 用药期间避免接种活疫苗。

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特别提示：西罗莫司的临床应用需严格遵循个体化方案，患者应在专科医生指导下使用，并定期评估疗效与安全性。