乌帕替尼Upadacitinib
更新时间：2025-05-27 22:54:05一、药物基本属性
- 药品分类
乌帕替尼属于化学合成的小分子靶向药物，为选择性免疫抑制剂，作用于JAK-STAT信号通路。
- 来源与性状
乌帕替尼是一种口服Janus激酶（JAK）抑制剂，化学结构为嘧啶衍生物，通过人工合成制备。其通过选择性抑制JAK1亚型发挥作用，降低促炎细胞因子（如IL-4、IL-13）的信号传导。
- 管理级别
属于非管制处方药（Rx-G），因其需在医生监督下使用以管理潜在副作用，但未纳入麻醉或精神药品管制范畴。
- 临床价值
分类为替代药（A），主要用于对传统DMARDs（如甲氨蝶呤）反应不足或不耐受的中重度类风湿性关节炎、特应性皮炎等自身免疫性疾病患者。其精准干预JAK1的特性使其在特定人群中具有疗效优势，但需权衡长期使用的安全性风险。
二、核心功效与临床应用
- 类风湿性关节炎
- 抑制JAK1介导的炎症通路，减轻关节肿胀、疼痛及骨侵蚀。
- 适用于对甲氨蝶呤或其他生物制剂疗效不足的患者。
- 特应性皮炎
- 阻断IL-4/IL-13信号传导，缓解皮肤瘙痒、红斑和苔藓样变。
- 溃疡性结肠炎
- 银屑病关节炎/强直性脊柱炎
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见：上呼吸道感染、痤疮、血肌酸磷酸激酶升高、血脂异常（LDL/HDL比例升高）。
- 严重风险：机会性感染（如结核病、带状疱疹）、深静脉血栓/肺栓塞（发生率约0.3-0.8%）、恶性肿瘤（长期使用需监测）。
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禁忌与风险
- 活动性严重感染（如败血症、活动性结核）、未控制的心血管疾病、妊娠期禁用。
- 需在用药前筛查结核、肝炎病毒及免疫功能。
- 避免与强效免疫抑制剂联用（如生物制剂、硫唑嘌呤）。
特别提示：乌帕替尼的剂量需严格个体化调整，中重度肝功能不全者需减量。用药期间需定期监测血常规、肝酶及感染指标。关于肿瘤治疗的描述（如肺癌）缺乏权威循证支持，需以说明书适应症为准。具体治疗方案请遵专科医生指导。