金硫醋苯胺Aurothioglycanide
更新时间:2025-05-27 22:55:45一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(有机金化合物)
- 来源与性状
由硫代苹果酸金钠衍生物合成,性状为黄色结晶性粉末。该药是20世纪30年代开发的抗风湿金制剂,属于改善病情抗风湿药(DMARDs)早期代表药物。
- 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:属于需医师处方的抗风湿药,但未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制目录。
- 临床价值
H2(自然淘汰药)
原因:因治疗窗狭窄(金中毒风险达25%)、起效缓慢(3-6个月显效)和新型DMARDs(如甲氨蝶呤)的出现,自1990年代起逐步退出主流临床使用。
二、核心功效与临床应用
- 抑制滑膜炎症:通过抑制巨噬细胞IL-1β分泌和中性粒细胞趋化作用
- 延缓关节破坏:降低金属蛋白酶活性,抑制软骨降解
- 主要曾用于:
- 活动性类风湿关节炎(尤其血清阳性型)
- 幼年特发性关节炎(JIA)
- 银屑病关节炎(部分病例)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 血液系统:血小板减少(发生率约5%)
- 肾脏:蛋白尿(金沉积致膜性肾病)
- 皮肤黏膜:苔藓样皮疹(发生率15%)、口腔金属味
- 其他:间质性肺炎(罕见但严重)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:肾功能不全、妊娠/哺乳期、卟啉病
- 相对禁忌:既往金属过敏史、骨髓抑制倾向
- 需每月监测:尿蛋白、全血细胞计数、肝功能
参考文献
- Felson DT. Gold therapy for rheumatoid arthritis: Current status and future prospects. J Rheumatol. 1990;17(6):765-7.
- Rau R, et al. Long-term treatment of destructive rheumatoid arthritis with DMARDs. Clin Exp Rheumatol. 2003;21(5 Suppl 31):S167-73.
- American College of Rheumatology. 2022 Guideline for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. Arthritis Care Res. 2022.