布西拉明Bucillamine

更新时间：2025-05-27 22:54:31

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（D-青霉胺衍生物）
• 来源与性状
  布西拉明为白色结晶或结晶性粉末，微臭，易溶于甲醇、乙醇，极微溶于水。分子式为C₇H₁₃NO₃S₂，分子量223.31，熔点119-123°C，比旋光度为+32.3°（乙醇溶液）。其化学结构为N-(2-巯基-2-甲基丙酰基)-L-半胱氨酸，通过抑制炎症介质和抗氧化作用发挥药理活性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：在日本等国家作为抗风湿处方药物使用，未纳入麻醉、精神类或特殊管理药品范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于对传统抗风湿药物（如甲氨蝶呤）不耐受或疗效不足的类风湿关节炎患者，具有调节免疫和抑制炎症的作用，但非一线首选。

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二、核心功效与临床应用

1. 类风湿关节炎
   通过抑制炎症细胞因子（如IL-1β、IL-6）和减少中性粒细胞浸润，缓解关节肿胀及疼痛。
2. 抗氧化与抗血管生成
   作为巯基供体，清除自由基，减轻氧化应激；抑制血管内皮生长因子（VEGF），潜在用于脉络膜新生血管性疾病的研究。
3. 痛风（研究阶段）
   临床试验显示其抗炎效果与秋水仙碱相当，可能通过阻断炎症级联反应（如抑制NLRP3炎性体）减少急性发作。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：胃肠道不适（恶心、腹痛）、皮疹、肝功能异常（ALT/AST升高）。
  • 严重但罕见：骨髓抑制（白细胞减少）、肾毒性（蛋白尿）、过敏反应（荨麻疹、呼吸困难）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：对硫基化合物过敏者、严重肝肾功能不全患者。
  • 慎用：妊娠期及哺乳期（缺乏安全性数据）、同时使用肝毒性药物者需监测肝功能。

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参考文献

（注：实际需引用权威药理学文献及临床试验数据，此处依据摘要内容归纳）

• 日本药典对抗风湿药物的分类及临床应用指南
• 《风湿病学杂志》关于布西拉明抑制IL-1β的研究
• 美国国立卫生研究院（NIH）对痛风治疗的药物开发进展
• 药代动力学研究：布西拉明的生物利用度与代谢途径分析

重要提示： 具体用药需遵循医生指导，定期监测肝肾功能及血常规。