贝达喹啉Bedaquiline
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（二芳基喹啜类抗分枝杆菌药）
- 来源与性状
由Janssen Pharmaceuticals研发，2012年获FDA加速批准。性状为白色至类白色片剂，主要成分为贝达喹啉富马酸盐（C32H31BrN2O2·C4H4O4）。
定义：通过抑制分枝杆菌ATP合酶发挥杀菌作用的新型抗结核药物。
- 管理级别
管制处方药（Rx-C3）
原因：
- 属于《抗菌药物临床应用分级管理目录》中的"特殊使用级"抗菌药物
- WHO要求实施严格用药监护计划（STOP TB Partnership监管）
- 中国《抗结核药品固定剂量复合制剂临床使用指南》限定使用条件
- WHO推荐作为多重耐药结核（MDR-TB）核心治疗药物
- 对传统抗结核药物耐药菌株仍保持>80%敏感性（NEJM 2014）
- 显著缩短治疗周期（从18-24个月缩短至6-9个月）
二、核心功效与临床应用
- 成人多重耐药肺结核
联合方案：WHO建议与利奈唑胺、pretomanid组成BPaL方案（有效率89%）
- 广泛耐药结核（XDR-TB）挽救治疗
联合贝达喹啉+利奈唑胺+环丝氨酸方案（Lancet Infect Dis 2020）
- HIV合并结核感染
需调整与抗逆转录病毒药物的相互作用（如避免与利托那韦联用）
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
| 系统影响 | 具体表现 | 发生率 |
|----------|----------|--------|
| 心脏毒性 | QT间期延长（平均23.3ms） | 26% |
| 肝损伤 | ALT升高>5倍ULN | 8.9% |
| 代谢紊乱 | 血钾异常 | 12% |
| 消化道 | 恶心、呕吐 | 18% |
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 先天性长QT综合征
- 联合使用强效CYP3A4诱导剂（如利福平）
- 特殊人群限制：
- 体重<33kg禁用
- 妊娠期仅限挽救治疗（FDA妊娠C级）
- 监测要求：
- 治疗全程需心电图监测（基线、第2/12/24周）
- 每月监测肝功能、电解质
参考文献
- FDA说明书 (2023修订版)
- WHO结核治疗指南 (2022更新)
- NEJM 2014;371(8):723-732
- Lancet Infect Dis 2020;20(5):584-593
- 《中国耐多药结核病化学治疗指南（2019版）》