苯沙酸钙Calcium benzamidosalicylate
更新时间：2025-06-21 00:36:35一、药物基本属性
药品分类
化学药品（苯甲酰胺水杨酸钙盐）
来源与性状
- 化学结构：苯沙酸钙是苯甲酰胺水杨酸的钙盐复合物，分子式为C14H10CaN2O6·2H2O
- 历史背景：
1950年代作为抗结核二线药物开发，属于氨基水杨酸类（PAS）衍生物。通过抑制结核分枝杆菌分枝菌酸合成发挥作用，与对氨基水杨酸（PAS）具有相似作用机制
- 物理特性：
白色至类白色结晶性粉末，微溶于冷水，易溶于碱性溶液（pH>8时溶解度显著增加）
管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：
- 未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录
- 无中枢神经系统作用，不涉及成瘾性成分
- 临床应用场景严格限定于结核病治疗
临床价值
H2（自然淘汰药）
原因：
- 生物利用度仅35-40%，需大剂量给药（日剂量8-12g）
- 胃肠道不良反应发生率高达60%，包括恶心、呕吐、腹泻
- 已逐步被乙胺丁醇、吡嗪酰胺等更安全药物替代
- 2020版WHO基本药物清单未收录
二、核心功效与临床应用
- 结核分枝杆菌抑制：
- 通过竞争性抑制叶酸合成酶，阻断分枝菌酸生物合成
- 对处于缓慢生长期的结核菌有抑制作用
- 联合化疗方案：
- 曾作为异烟肼/链霉素的辅助用药（1950-1980年代）
- 现仅用于多重耐药结核（MDR-TB）的抢救性治疗
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 消化系统：
- 发生率58-65%，包括严重呕吐（可导致电解质紊乱）
- 剂量相关性肝损伤（ALT升高发生率15%）
- 过敏反应：
- 皮疹（8%）、药物热（3%）、Lyell综合征（罕见但致命）
- 代谢影响：
- 大剂量导致钙代谢紊乱（血钙升高0.2-0.5mmol/L）
- 可能加重肾结石病史患者病情
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 活动性消化道溃疡（可能引发大出血）
- 严重肾功能不全（eGFR<30ml/min）
- 相对禁忌：
- 妊娠期（FDA妊娠分级C级，动物实验显示胚胎毒性）
- 甲状腺功能异常（可能干扰甲状腺素吸收）
注意事项
- 需与食物同服以减轻胃肠道刺激
- 治疗期间每2周监测肝肾功能及电解质
- 禁止与含铝制酸剂联用（降低吸收率40%）
参考文献
- 《结核病化学治疗指南》（中华医学会结核病学分会, 2019）
- Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.) P. 623-625
- WHO Guidelines for Treatment of Drug-Resistant Tuberculosis (2019 Update)
- Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2006;50(11):3721-3726
- 注意：临床应用前必须经呼吸科专科医生评估，并遵循最新诊疗规范