硫脲衍生物Thiocarbamide derivatives
更新时间：2025-06-22 00:15:26一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（抗分枝杆菌药）
- 来源与性状
硫脲衍生物是一类含硫脲基（-S-C-N-）的有机化合物，通常通过醛/酮与氨基硫脲缩合反应合成。其结构多样性来源于取代基的变化，如芳环、烷基或杂环修饰。性状多为白色至淡黄色结晶性粉末，部分具有特殊气味。
- 管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：属于抗分枝杆菌药物，需凭医师处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品等管制类别。
- 临床价值
替代药（A）
原因：主要用于耐药结核病或对其他一线药物（如异烟肼、利福平）不耐受患者的辅助治疗，部分衍生物显示潜在抗肿瘤活性但仍处研究阶段。
二、核心功效与临床应用
- 抗分枝杆菌作用
- 抑制结核分枝杆菌生长，通过干扰细菌细胞壁合成或代谢途径（如硫脲基与金属离子螯合破坏酶活性）。
- 临床用于耐药结核病、麻风病的联合治疗（如氨硫脲）。
- 抗微生物活性
- 部分衍生物对革兰氏阳性菌、真菌（如白色念珠菌）有抑制作用，机制包括抑制微生物DNA复制或膜完整性。
- 抗肿瘤研究
- 缩氨基硫脲衍生物在体外实验中抑制白血病细胞P-388增殖，高浓度抑制率达69.3%，但对实体瘤（如胃癌）效果有限。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 胃肠道反应（恶心、腹泻）
- 过敏反应（皮疹、发热）
- 血液系统毒性（粒细胞减少，需定期监测血象）
- 肝肾功能异常（长期使用需监测肝酶）
- 禁忌与风险
- 禁忌：严重肝肾功能不全、妊娠早期（部分衍生物有致畸风险）。
- 药物相互作用：避免与金属离子补充剂（如铁剂）同服，可能降低药效。
- 特殊人群：哺乳期妇女需权衡利弊，部分衍生物可能通过乳汁分泌。
参考文献
- 黄智胜. 缩氨基硫脲衍生物的合成与应用进展. 福建轻纺, 2008.
- Singh等. 硫脲衍生物在光度分析及生物活性中的研究进展. 分析化学期刊, 1995.
- 人人文库. 缩氨基硫脲衍生物的合成与应用. 2023.
- 知网空间. 硫脲衍生物的抗菌与抗肿瘤研究. 2020.
注意：具体用药需遵医嘱，尤其涉及结核病治疗时需严格遵循联合用药方案。