化合物E (可的松)Compound E (cortisone)
更新时间:2025-05-27 22:54:03一、药物基本属性
药品分类
可的松属于化学药品,作为天然肾上腺皮质激素的合成类似物,归类于糖皮质激素类。
来源与性状
可的松(Cortisone)最初从牛肾上腺中分离获得,化学名为17α,21-二羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮。其醋酸酯形式(醋酸可的松)为白色或类白色结晶性粉末,无臭,微溶于乙醇、乙醚,几乎不溶于水,比旋度为+210°至+217°(二氧六环溶液)。天然可的松是氢化可的松(皮质醇)的氧化代谢产物。
管理级别
可的松及其醋酸酯属于非管制处方药(Rx-G)。因其属于糖皮质激素类药物,需在医师指导下使用,但未被列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
临床价值
可的松被归类为历史药物(H2)。作为首个应用于临床的糖皮质激素,它曾用于治疗类风湿关节炎和炎症性疾病,但因生物利用度低、需经肝脏转化激活,现已被氢化可的松、泼尼松等高效衍生物替代。
二、核心功效与临床应用
- 抗炎与免疫抑制:通过抑制炎症介质(如前列腺素、白三烯)的合成,减轻炎症反应。
- 免疫调节:高浓度可部分拮抗糖皮质激素受体,降低免疫细胞活性。
- 历史应用:
- 1940年代首次用于缓解类风湿关节炎症状;
- 短期用于过敏性疾病、皮肤病及肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 代谢影响:长期使用可导致水钠潴留、低钾血症、血糖升高;
- 免疫抑制:增加感染风险;
- 骨骼肌肉系统:骨质疏松、肌肉萎缩;
- 其他:消化道溃疡、皮肤变薄、青光眼等。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:活动性感染、真菌感染、严重骨质疏松、未控制的糖尿病;
- 相对禁忌:高血压、心力衰竭、肾功能不全;
- 特殊人群:妊娠期需权衡风险,儿童长期使用可能抑制生长。
参考文献
- 可的松(CAS 53-06-5)的化学性质与药理学数据;
- 醋酸可的松(CAS 50-04-4)的制剂标准及临床应用文献;
- 糖皮质激素类药物的历史发展与结构优化研究;
- 类风湿关节炎治疗中糖皮质激素的机制与替代药物进展。
注:具体用药需严格遵循医嘱,定期监测不良反应。