哈拉西泮Halazepam

更新时间：2025-05-27 22:54:09

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯二氮卓类衍生物）
• 来源与性状
  哈拉西泮是苯二氮卓类中枢神经系统抑制剂，化学结构为7-氯-1,3-二氢-5-苯基-1-甲基-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮。其药理作用通过增强γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神经传递实现。历史上曾用于治疗焦虑障碍和短期失眠，但因代谢特性及新型药物的出现，临床应用逐渐减少。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）
  原因：具有成瘾潜力及中枢抑制作用，需严格管控滥用风险。
• 临床价值
  历史药物（H3，限制使用药）
  原因：因代谢产物去甲西泮的半衰期长（50-160小时），易导致蓄积性副作用，且疗效与安全性不如短效苯二氮卓类药物（如劳拉西泮），现多被替代。

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二、核心功效与临床应用

1. 抗焦虑：通过调节边缘系统抑制过度警觉，缓解广泛性焦虑症及急性应激反应。
2. 镇静催眠：缩短入睡潜伏期，延长总睡眠时间，适用于短期失眠管理。
3. 肌肉松弛：抑制脊髓多突触反射，缓解骨骼肌痉挛。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 中枢抑制：嗜睡、注意力下降、共济失调（发生率约15-20%）
  • 认知损害：记忆障碍（尤其顺行性遗忘）
  • 矛盾反应：老年患者可能出现激越或攻击行为（<5%）
  • 依赖性：长期使用（>4周）后骤停可诱发戒断综合征（震颤、癫痫）
• 禁忌与风险
  • 呼吸功能不全（如COPD、睡眠呼吸暂停）禁用，可能加重低氧血症
  • 重症肌无力患者禁用（增强神经肌肉阻滞）
  • 妊娠期D类证据（致畸风险：唇腭裂发生率增加3-4倍）
  • 与阿片类药物联用可致严重呼吸抑制（FDA黑框警告）

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特别提示

本药已在美国退市（2005年），中国未批准上市。如需抗焦虑治疗，建议在精神科医师指导下选择循证证据更充分的替代药物（如SSRIs或短效苯二氮卓类）。