尼可地尔Nicorandil
更新时间:2025-05-27 22:56:01一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(心血管系统药物,属于血管扩张剂类)。
- 来源与性状
尼可地尔是合成的烟酰胺硝酸酯衍生物,化学结构包含硝基基团,具有类硝酸酯和钾通道开放剂的双重特性。其性状为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,在临床上以片剂或注射剂形式使用。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因其不属于麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品范畴,且需在医生指导下使用,故归类为普通处方药。
- 临床价值
首选药(F)或替代药(A)。作为抗心绞痛药物,特别适用于存在微循环障碍(如女性冠心病患者)或硝酸酯类药物疗效不佳的情况,兼具改善冠脉血流和降低心肌耗氧量的双重作用。
二、核心功效与临床应用
- 扩张冠状动脉
通过激活血管平滑肌细胞膜上的钾离子通道(KATP通道),促进钾离子外流,导致细胞膜超极化,抑制钙离子内流,从而松弛血管平滑肌,显著扩张冠状动脉,尤其对微小冠状动脉的扩张作用突出。
- 缓解冠脉痉挛
通过类硝酸酯作用释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,增加环磷酸鸟苷(cGMP)水平,进一步舒张血管,抑制冠脉痉挛。
- 降低心肌耗氧量
减少心脏前负荷(扩张静脉)和后负荷(扩张动脉),抑制交感神经活性,降低心率和心肌收缩力,从而减少心肌耗氧量。
- 改善心肌微循环
通过开放钾通道,改善侧支循环和缺血区域的血流灌注,适用于微血管性心绞痛。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:头痛(因血管扩张)、头晕、低血压、心悸。
- 偶见:胃肠道不适(恶心、呕吐)、皮疹、肝功能异常。
- 罕见:严重低血压、高钾血症(与钾通道开放作用相关)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对尼可地尔或烟酸过敏者;同时使用磷酸二酯酶5抑制剂(如西地那非、他达拉非),因可能引发严重低血压。
- 相对禁忌:严重低血压、急性心肌梗死伴心源性休克、重度主动脉瓣狭窄患者。
- 特殊人群:孕妇及哺乳期妇女缺乏安全性数据,需权衡风险;肝功能不全者需调整剂量。
参考文献
- 抗心绞痛药物的药理学机制与临床应用指南(2024年修订版)。
- 心血管疾病治疗学(第10版),冠状动脉微循环障碍章节。
- 尼可地尔药品说明书(国家药品监督管理局核准版)。
- 《欧洲心脏病学会稳定性冠心病管理指南》(2023年)。
重要提示:具体用药方案需结合患者个体情况,建议在心血管专科医生指导下使用。