季戊四醇Pentaerythritol
更新时间:2025-05-29 22:59:50一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(有机多羟基化合物)
- 来源与性状
季戊四醇(CAS 115-77-5)是一种四元醇类化合物,常温下为白色结晶性粉末,无臭、味甜,熔点262℃,微溶于冷水,易溶于热水和丙酮。最早由Tollens于1891年通过乙醛与甲醛缩合反应合成,工业上主要作为炸药(季戊四醇四硝酸酯)、树脂和涂料原料。其药用形式为季戊四醇四硝酸酯(PETN,CAS 78-11-5)。
- 管理级别
Rx-C2.2(第二类精神药品,仅针对季戊四醇四硝酸酯)
原因:硝酸酯类血管扩张剂存在滥用风险,长期使用可产生耐受性和依赖性。需特别注意:季戊四醇本体未列管,其四硝酸酯衍生物属于管制药物。
- 临床价值
H2(自然淘汰药)
原因:虽然季戊四醇四硝酸酯具有冠状动脉扩张作用,但因其起效慢(30-60分钟)、作用时间长(4-6小时),在急性心绞痛治疗中已被硝酸甘油等速效制剂取代。目前仅作为长效制剂用于预防性治疗,临床使用频率显著下降。
二、核心功效与临床应用
- 冠状动脉扩张:通过代谢生成一氧化氮,激活鸟苷酸环化酶,舒张血管平滑肌
- 慢性稳定性心绞痛:预防发作(每日3-4次,每次10-20mg)
- 充血性心力衰竭:辅助改善心肌供血(需联合强心苷类药物)
- 药理性预适应:通过间歇给药诱导缺血耐受(实验性应用)
三、使用禁忌与注意事项
-
副作用
- 头痛(发生率>30%)
- 体位性低血压
- 反射性心动过速
- 高铁血红蛋白血症(大剂量时)
- 药物耐受性(需10-12小时无药间期)
-
禁忌与风险
- 严重低血压(收缩压<90mmHg)
- 闭角型青光眼(可能升高眼内压)
- 颅内压增高(如脑外伤、颅内出血)
- 24小时内使用磷酸二酯酶抑制剂(西地那非等)
- 妊娠晚期(可能抑制子宫收缩)
参考文献
- 《Martindale药典》第38版(硝酸酯类药物章节)
- 欧洲心脏病学会(ESC)稳定性冠状动脉疾病管理指南(2023)
- CAS数据库(115-77-5/78-11-5物质档案)
- 国家药监局特殊药品目录(2024版)
特别提示:季戊四醇本体无直接药用价值,其四硝酸酯衍生物属于管制药品,具体用药方案需由心内科医生根据病情评估后制定。