三硝乙醇胺（双磷酸盐）Triethanolamine trinitrate (biphosphate)

更新时间：2025-05-27 22:56:10

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机硝酸酯类衍生物）
• 来源与性状
  化学合成药物，白色结晶性粉末，易溶于水。最早于20世纪中期作为血管扩张剂开发，通过硝酸酯基团释放一氧化氮（NO）发挥药理作用。
• 管理级别
  管制处方药 (Rx-C2.2)
  原因：含硝酸酯结构，长期使用可能产生依赖性，需严格管控。
• 临床价值
  历史药物 (H2)
  原因：因药效不稳定、代谢产物毒性（如亚硝酸盐）及新型硝酸酯类药物（如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯）的替代，已逐渐退出主流临床使用。

二、核心功效与临床应用

• 血管扩张作用
  通过释放NO激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP水平，松弛血管平滑肌，降低心脏前/后负荷。
• 适应症
  曾用于心绞痛（尤其变异型心绞痛）和充血性心力衰竭的短期治疗，但缺乏大规模RCT支持其长期安全性。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 头痛（NO介导的脑血管扩张）
  • 低血压、反射性心动过速
  • 高铁血红蛋白血症（过量时）
  • 长期使用导致耐药性
• 禁忌与风险
  • 严重低血压、肥厚型梗阻性心肌病
  • 与磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非）联用引发严重低血压
  • 肾功能不全者需调整剂量（双磷酸盐代谢依赖肾脏）

参考文献

1. 药智数据. TROLNITRATE PHOSPHATE化学信息. 链接
2. A+医学百科. 三乙硝胺（三硝乙醇胺）条目. 链接
3. Green JR. Bisphosphonates: preclinical aspects. J Bone Miner Res. 1994.
4. Coronado-Zarco R et al. Adaptation of clinical guidelines for nitrate use. Osteoporos Int. 2021.

重要提示：该药当前无活跃临床试验，临床应用已被更安全的硝酸酯替代。具体用药需遵心内科医师指导。