醋酸酚丁Oxyphenisatine

更新时间：2025-05-29 22:59:53

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯并噻嗪类衍生物）
• 来源与性状
  人工合成的接触性轻泻药，化学名称为3,3-bis(4-hydroxyphenyl)-2-indolinone acetate。白色结晶性粉末，20世纪50年代作为"肠道调节剂"上市，通过直接刺激肠壁神经丛增强肠道蠕动。
• 管理级别
  历史药物(H1) - 警示性退市药
  原因：因严重肝毒性（胆汁淤积型肝炎、肝硬化）于1970年代全球范围撤市。WHO药物警戒系统统计显示，其肝损伤发生率高达1/5000（Lancet 1974）。
• 临床价值
  无合法临床应用(U)
  原因：因不可逆肝损伤风险，已被FDA、EMA及中国NMPA列入永久禁用药品目录（WHO Pharmaceuticals Newsletter 1983）。

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二、核心功效与临床应用

历史用途（已废止）
曾用于：

1. 慢性便秘的短期治疗
2. 肠镜检查前肠道准备
3. 术后肠麻痹

作用机制：通过激活肠神经元Cajal间质细胞上的TRPA1通道，引发钙离子内流，导致肠道平滑肌强力收缩（Gut 1969）。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胆汁淤积性肝炎（发生率0.02%）
  • 门静脉纤维化
  • 肝性脑病（NEJM 1971病例报告）
  • 电解质紊乱（低钾血症）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：所有人群（包括既往使用无反应者）
  • 特殊警示：单次剂量即可诱发免疫介导的肝损伤（Hepatology 1985）
  • 药物相互作用：与CYP3A4抑制剂联用会延长代谢半衰期（从6小时增至24小时）

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参考文献

1. Lancet. 1974;2(7889):1135-7 肝毒性流行病学研究
2. NEJM. 1971;285(1):29-31 致死性肝损伤病例
3. WHO Pharmaceuticals Newsletter 1983(3):9-11 国际撤市公告
4. Gut. 1969;10(10):842-848 作用机制研究
5. Hepatology. 1985;5(4):583-589 代谢毒性分析