百浪多息/偶氮磺胺Prontosil
更新时间:2025-05-29 23:02:22一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(磺胺类抗菌药)
- 来源与性状
性状:橘红色偶氮染料衍生物,化学名为4-(2,4-二氨基苯基)偶氮苯磺酰胺。
历史:1932年由德国拜耳实验室化学家Josef Klarer和Fritz Mietzsch合成,病理学家Gerhard Domagk发现其抗菌作用。作为首个商品化磺胺类抗菌药,开启了合成抗菌药物时代。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴,属普通处方药。
- 临床价值
历史药物(H2-自然淘汰药)
原因:作为磺胺类药物先驱,已被更安全、高效的抗生素(如青霉素)及新型磺胺衍生物替代,现无合法临床应用。
二、核心功效与临床应用
- 抗菌机制:
百浪多息为前药,体内代谢为活性成分磺胺(对氨基苯磺酰胺),竞争性抑制细菌二氢叶酸合成酶,阻断叶酸代谢,抑制细菌增殖。
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适应症(1930-1940年代):
- 链球菌感染(败血症、产褥热、链球菌性咽喉炎)
- 葡萄球菌感染(皮肤感染、败血症)
- 肺炎、泌尿系统感染
三、使用禁忌与注意事项
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副作用:
- 皮肤/黏膜染色(橘红色)
- 过敏反应(皮疹、发热)
- 结晶尿、血尿(需碱化尿液)
- 胃肠道不适(恶心、呕吐)
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禁忌与风险:
- 对磺胺类过敏者禁用
- 肝肾功能不全者慎用
- 需大量饮水(预防结晶尿)
- 与对氨基苯甲酸(PABA)合用会降低疗效
参考文献
- 诺贝尔奖官网:Gerhard Domagk生平与磺胺药发现(1939年诺贝尔生理学或医学奖)。
- 化学遗传基金会档案:百浪多息原药样本记录。
- 《自然》杂志(1935年):巴斯德研究所揭示百浪多息体内代谢机制。
- 《美国医学会杂志》(1936年):百浪多息治疗链球菌感染的临床报告。
- 美国食品药品监督管理局(FDA)历史档案:1937年磺胺酏剂事件与药物监管改革。
注:当前(2025年)百浪多息已退出临床,仅具历史研究价值。