丁二酰磺胺噻唑Sulfasuxidine
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
药品分类
来源与性状
- 来源：丁二酰磺胺噻唑（Sulfasuxidine）是磺胺噻唑的衍生物，通过化学合成方法制备，其结构为磺胺噻唑与丁二酸酐缩合而成。
- 性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于碱性溶液。口服后主要在肠道内局部发挥作用，吸收率低，通过肠道微生物分解释放活性成分。
管理级别
- 级别：非管制处方药（Rx-G）
- 原因：磺胺类药物属于传统抗菌药，未列入国际或国内麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品管制范畴，但需凭医师处方使用。
临床价值
- 随着广谱抗生素（如喹诺酮类、头孢类）及更安全的肠道抗菌药（如利福昔明）的普及，丁二酰磺胺噻唑因抗菌谱窄、耐药性增加和潜在副作用，已逐渐退出主流临床使用。
- 其作用机制（抑制细菌二氢叶酸合成酶）易受耐药基因（如sul1/sul2）影响，临床疗效显著下降。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 肠道局部抗菌：通过抑制肠道细菌的二氢叶酸合成酶，干扰细菌叶酸代谢，抑制革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、志贺氏菌）及部分革兰氏阳性菌生长。
临床应用（历史适应症）
- 细菌性痢疾：曾用于志贺氏菌属引起的急性肠道感染。
- 肠道术前准备：用于减少肠道手术后的感染风险（现已被更安全的药物替代）。
- 慢性肠炎：针对肠道菌群失调的辅助治疗（已非一线选择）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 过敏反应：皮疹、发热、Stevens-Johnson综合征（磺胺类交叉过敏风险）。
- 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（因局部刺激作用）。
- 血液系统：粒细胞减少、溶血性贫血（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者高发）。
- 肾毒性：结晶尿风险（因乙酰化代谢物溶解度低，但丁二酰磺胺噻唑吸收率低，风险较其他磺胺类小）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 对磺胺类药物过敏者。
- 妊娠晚期（可能增加新生儿核黄疸风险）。
- 严重肝肾功能不全者。
- 相对禁忌：
- 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症（G6PD缺乏症）。
- 哺乳期妇女（药物可能通过乳汁分泌）。
- 药物相互作用：
- 与口服抗凝药（如华法林）合用可能增强抗凝效果（竞争血浆蛋白结合）。
- 与甲氨蝶呤合用增加骨髓抑制风险（双重抑制叶酸代谢）。
参考文献
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th Ed.), 磺胺类药物章节。
- Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1978), "Sulfonamide resistance mechanisms in Enterobacteriaceae".
- 世界卫生组织（WHO）基本药物清单历史版本（1980s），磺胺类药物适应症与淘汰记录。
- British Journal of Clinical Pharmacology (1985), "Adverse effects of older sulfonamides in gastrointestinal use".
（注：当前临床指南中已无丁二酰磺胺噻唑推荐，具体用药需严格遵循最新循证医学依据，并咨询感染科或消化科医师。）