磺胺普罗林Sulfaproxyline

更新时间：2025-05-27 22:54:09

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品 (合成磺胺类抗菌药)

• 来源与性状

  • 定义与历史：磺胺普罗林（Sulfaproxyline）是一种人工合成的长效磺胺类抗菌药物，化学名为N1-(5-嘧啶基)磺胺-6-甲氧嘧啶（或类似结构，具体精确结构需查证原始文献）。其研发背景属于20世纪中叶磺胺类药物长效化改进的探索阶段，旨在通过结构修饰延长半衰期，减少给药频率。
  • 性状：根据磺胺类药物的普遍特性，推测其为白色或类白色结晶性粉末（具体物理性质如熔点、溶解度等缺乏公开文献详细记载）。微溶于水，可能溶于稀碱溶液。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：

  1. 磺胺普罗林属于抗菌药物，需在医生指导下使用以监测疗效和潜在不良反应（如过敏、结晶尿、血液学异常等）。
  2. 无证据表明其具有成瘾性、致幻性、或需严格管制的毒性（如医疗用毒性药品级别）或放射性。
  3. 该药未在任何主要国家的管制物质清单（如麻醉药品、精神药品）中被列为管制品种。

• 临床价值
  历史药物（H），具体倾向于 自然淘汰药（H2）
  原因：

  1. 缺乏广泛应用证据：检索PubMed、Embase、Martindale、WHO Essential Medicines List、各国主要药典（ChP, USP, BP, JP）及核心药理学教材（如Goodman & Gilman's），均未发现磺胺普罗林作为主流药物被广泛使用或推荐的记录。
  2. 被更优药物替代：长效磺胺类药物（如磺胺多辛、磺胺甲氧嗪）本身因严重不良反应风险（如Stevens-Johnson综合征、Lyell综合征）和耐药性问题，在临床实践中已被更安全有效的抗生素（如广谱青霉素、头孢菌素、氟喹诺酮类及其他新型抗菌药）大幅取代。磺胺普罗林作为其中一员，未显示出超越同类或替代品种的优势。
  3. 无当前合法上市信息：查询主要药品监管机构数据库（如美国FDA Orange Book、欧盟EMA、中国NMPA）及商业药品数据库（如DrugBank），均无磺胺普罗林作为上市药品的注册或流通信息。
  4. 文献报道稀缺：相关科学研究文献（临床试验、药效学研究、药代动力学研究）极其稀少或仅限于早期（可能为20世纪中后期）的有限报告，缺乏现代循证医学支持。

二、核心功效与临床应用

• 基于磺胺类药物共性机制的推测：磺胺类药物为广谱抑菌剂，通过竞争性抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻断细菌叶酸代谢，从而抑制细菌生长繁殖。
• 推测可能的适应症（历史上可能探索过）：
  • 由敏感菌引起的轻中度感染（如尿路感染、呼吸道感染）。
  • 作为长效制剂，可能用于需要减少给药次数的场景（如预防或维持治疗）。
• 重要说明：
  1. 无明确现代临床应用：基于现有权威文献检索，磺胺普罗林没有确定的、被当前临床指南或标准治疗认可的适应症。
  2. 历史探索性应用：其开发初衷可能是用于治疗对其他磺胺敏感菌株引起的感染，但因其未成为主流药物，具体疗效和适应症范围缺乏充分可靠的临床数据支持。
  3. 耐药性问题：细菌对磺胺类药物的耐药性普遍存在，严重限制了其临床实用性。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用（基于磺胺类药物共性，非磺胺普罗林特异性数据）：

  1. 过敏反应：常见皮疹、瘙痒、发热；严重者可发生Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、药物超敏反应综合征（DRESS），可致命。
  2. 泌尿系统：结晶尿、血尿、尿闭、腰痛（尤其在酸性尿、脱水、剂量大时）。
  3. 血液系统：粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血、溶血性贫血（尤其G6PD缺乏者）、高铁血红蛋白血症。
  4. 肝胆系统：黄疸、血清转氨酶升高、肝炎、肝坏死。
  5. 胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、食欲不振。
  6. 中枢神经系统：头痛、头晕、乏力、失眠。
  7. 其他：光敏反应、甲状腺肿大及功能减退（罕见）。
     注意：磺胺普罗林特有的不良反应谱因缺乏研究数据而未知。

• 禁忌与风险：

  1. 绝对禁忌：
     • 已知对磺胺类药物或本品任何成分过敏者。
     • 妊娠晚期（临近分娩）和哺乳期（因磺胺类可竞争性抑制胆红素与白蛋白结合，增加新生儿核黄疸风险）。
     • 严重肝肾功能不全者（可能加重毒性）。
     • 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症（高溶血风险）。
  2. 相对禁忌/慎用：
     • 对其他药物有过敏史者（尤其青霉素等）。
     • 轻中度肝肾功能不全者（需调整剂量并密切监测）。
     • 叶酸缺乏者（如巨幼细胞性贫血）。
     • 卟啉病患者。
     • 哮喘患者。
  3. 重要风险与注意事项：
     • 交叉过敏：对其他磺胺类药（包括磺酰脲类降糖药、噻嗪类利尿剂、砜类、碳酸酐酶抑制剂）过敏者，可能对本药过敏。
     • 结晶尿/肾毒性：用药期间必须大量饮水（成人每日至少1.5-2升），保持尿液碱性（可同服碳酸氢钠），并监测尿液性状和肾功能。
     • 血液毒性：定期监测全血细胞计数。
     • 严重皮肤反应：一旦出现皮疹、黏膜损伤、发热等早期征兆，立即停药就医。
     • 耐药性：不应用于已知或高度怀疑对磺胺耐药的细菌感染。
     • 药物相互作用：
       • 增强口服抗凝药（华法林）、甲氨蝶呤、苯妥英钠、磺酰脲类降糖药的作用/毒性。
       • 与局麻药（如普鲁卡因）合用可能拮抗磺胺的抗菌作用。
       • 不宜与乌洛托品合用（增加结晶尿风险）。
     • 光敏反应：用药期间避免过度阳光暴露。
     • 驾驶与操作机械：可能出现头晕等中枢神经系统副作用。
       核心医疗建议强调：

       由于磺胺普罗林在现代临床实践中缺乏应用证据和明确地位，且磺胺类药物本身存在显著安全风险，强烈建议患者和医生在选择抗菌治疗时，优先考虑当前指南推荐、安全性更明确、疗效更确切的抗生素品种。任何涉及磺胺普罗林的使用决策必须由专业医生在充分评估患者个体情况、药物可及性及风险/获益比后作出。患者切勿自行使用此药。

参考文献

1. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics (Latest Edition). McGraw-Hill Education. (磺胺类药物章节，提供磺胺类共性药理、不良反应、禁忌基础)。
2. Martindale: The Complete Drug Reference (Latest Edition). Pharmaceutical Press. (检索磺胺普罗林条目，确认其非主流药物状态及缺乏详细资料)。
3. World Health Organization (WHO) Model List of Essential Medicines (Latest Editions). (未收录磺胺普罗林，支持其非首选/非必需地位)。
4. Katzung, B.G., & Trevor, A.J. (Eds.). Basic & Clinical Pharmacology (Latest Edition). McGraw-Hill Education. (磺胺类及抗菌药物章节)。
5. 国家药品监督管理局 (NMPA) 药品数据库 (查询网址：https://www.nmpa.gov.cn/) (检索确认无磺胺普罗林作为上市药品的注册信息)。
6. U.S. Food and Drug Administration (FDA) Orange Book (查询网址：https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/orange-book-data-files) (检索确认无磺胺普罗林批准信息)。
7. European Medicines Agency (EMA) medicine search (查询网址：https://www.ema.europa.eu/en/medicines) (检索确认无磺胺普罗林上市许可信息)。
8. PubMed (National Library of Medicine) (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/)。 (系统检索"Sulfaproxyline" OR "Sulfaproxyline" [Mesh]，结果极稀少且多为早期或非核心研究，缺乏高质量临床证据)。
9. Rang and Dale's Pharmacology (Latest Edition). Elsevier. (磺胺类抗菌药机制与共性)。
10. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases (Latest Edition). Elsevier. (现代抗感染治疗指南中磺胺类地位有限，未提及磺胺普罗林)。

重要声明：本报告基于对现有权威药学文献和数据库的详尽检索撰写。磺胺普罗林的信息极为匮乏，其具体药理、药代、临床疗效和独特安全性数据均无可靠现代文献支持。报告中对作用、副作用、禁忌的描述主要基于磺胺类药物的共性特征进行推断，并明确标注了其历史药物（自然淘汰）的状态和缺乏当前合法临床应用的核心结论。任何关于该药潜在应用的考虑都必须由专业医生在充分了解其信息局限性和已知磺胺类风险的前提下，极其谨慎地做出。