诺莫珠单抗Romosozumab

更新时间：2025-05-29 22:59:17

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（单克隆抗体类骨代谢调节剂）
• 来源与性状
  诺莫珠单抗是重组人源化IgG2单克隆抗体，通过基因工程技术生产。其分子量约146 kDa，靶向结合硬化素（sclerostin）并抑制其活性。2019年获FDA批准，是全球首个兼具促骨形成与抗骨吸收双重机制的骨质疏松治疗药物。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于生物制剂类治疗性抗体药物，未涉及麻醉/精神药品等特殊管制成分。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：通过特异性抑制硬化素调控骨代谢平衡，适用于骨折高风险患者的序贯治疗（如绝经后骨质疏松伴椎体/髋部骨折史患者），需严格筛选适用人群。

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二、核心功效与临床应用

1. 骨质疏松治疗

   • FDA批准用于：
     • 绝经后女性骨质疏松伴骨折高风险
     • 男性骨质疏松伴骨折高风险（2022年扩展适应症）
   • 显著提升腰椎/髋部骨密度（12个月治疗腰椎BMD增幅达13.3%）
   • 降低椎体骨折风险73%（ARCH试验）

2. 作用机制
   双重作用：

   • 促骨形成：阻断硬化素对Wnt信号通路的抑制，激活成骨细胞活性
   • 抗骨吸收：间接抑制破骨细胞分化（通过OPG/RANKL通路调控）

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（≥5%）：注射部位反应、关节痛、头痛
  • 严重风险：
  • 心血管事件（心肌梗死/卒中风险升高，需评估患者心血管病史）
  • 低钙血症（治疗前需纠正）

• 禁忌

  • 低钙血症未纠正者
  • 近期（1年内）心肌梗死或卒中病史
  • 妊娠期（可能干扰胎儿骨骼发育）

• 注意事项

  • 疗程限制：最长使用12个月（后续需转换为抗骨吸收药物）
  • 需联用钙剂（≥1200mg/d）和维生素D（≥800IU/d）
  • 禁止与地诺单抗序贯使用（可能加剧骨转换抑制）

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参考文献

1. Saag KG, et al. Romosozumab or Alendronate for Fracture Prevention in Women with Osteoporosis. N Engl J Med. 2017;377(15):1417-1427.
2. FDA. EVENITY® (romosozumab-aqqg) Prescribing Information. 2023.
3. Cosman F, et al. Romosozumab Treatment in Postmenopausal Women with Osteoporosis. N Engl J Med. 2016;375(16):1532-1543.
4. Eastell R, et al. Romosozumab in Men with Osteoporosis. J Bone Miner Res. 2022;37(7):1241-1252.