影响骨骼、关节和其他结缔组织的药剂,不可归类在他处者Agents affecting bones, joints and other connective tissue, not elsewhere classified 更新时间:2025-05-27 22:52:40 详细定义与分类
定义 :
"影响骨骼、关节和其他结缔组织的药剂,不可归类在他处者"(Agents affecting bones, joints and other connective tissue, not elsewhere classified)是指直接作用于骨骼、关节、软骨、肌腱、韧带等结缔组织,通过调节骨代谢、抗炎或促进修复机制发挥作用,且不涉及激素、免疫调节剂、抗感染药或其他系统性作用的药物。
细分类别 :
抗骨吸收药 :
双膦酸盐类 (如阿仑膦酸钠、伊班膦酸钠):抑制破骨细胞活性,减少骨质破坏。
RANKL抑制剂 (如地诺单抗):阻断破骨细胞分化和功能。
促骨形成药 :
甲状旁腺激素类似物 (如特立帕肽):刺激成骨细胞增殖和活性。
抗痛风药 :
尿酸合成抑制剂 (如别嘌醇):降低血尿酸水平。
尿酸排泄促进剂 (如苯溴马隆):增加尿酸排泄。
急性痛风抗炎药 (如秋水仙碱):抑制中性粒细胞趋化。
骨软化症/佝偻病治疗药 :
活性维生素D类似物 (如骨化三醇):促进肠道钙吸收。
其他结缔组织靶向药 :
基质金属蛋白酶抑制剂 (如多西环素):减少关节软骨降解。
糖胺聚糖类衍生物 (如硫酸氨基葡萄糖):促进软骨修复。
作用机制
双膦酸盐类 :
通过模拟焦磷酸盐结构,结合羟基磷灰石晶体,抑制破骨细胞法尼基焦磷酸合酶(FPPS),阻断其能量代谢。
地诺单抗 :
单克隆抗体靶向RANKL,阻止其与破骨细胞前体上的RANK结合,抑制破骨细胞分化。
特立帕肽 :
激活成骨细胞上的PTH1受体,促进cAMP信号通路,诱导骨形成相关基因表达。
别嘌醇 :
秋水仙碱 :
骨化三醇 :
与维生素D受体(VDR)结合,调控钙结合蛋白基因表达,促进钙吸收。
限制信息
临床信息
适应症 :
骨质疏松症(如绝经后骨质疏松、糖皮质激素诱导性骨质疏松)。
高钙血症(如恶性肿瘤相关高钙血症)。
急性痛风发作及慢性痛风管理。
骨软化症、佝偻病的钙代谢紊乱。
典型案例 :
病例1 :65岁女性确诊绝经后骨质疏松,予阿仑膦酸钠每周一次口服,联合钙剂和维生素D,治疗3年后骨密度显著改善。
病例2 :急性痛风性关节炎患者口服秋水仙碱(首剂1 mg,后0.5 mg/小时,症状缓解后停药),24小时内疼痛减轻。
参考文献
Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th Edition).
National Osteoporosis Foundation (NOF) Clinical Practice Guideline (2023 Update).
Zhang W, et al. (2021). "Management of Gout: A Comparative Review of ULT Agents." Rheumatology .
Cosman F, et al. (2020). "Anabolic Agents for Osteoporosis: Mechanisms and Clinical Applications." Endocrine Reviews .