阿米替林Amitriptyline
更新时间：2025-05-27 22:52:31一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（三环类抗抑郁药，非选择性单胺再摄取抑制剂）
- 来源与性状
阿米替林为人工合成的三环类化合物，化学结构与丙米嗪相似，临床常用其盐酸盐形式。该药物自20世纪60年代起用于抑郁症治疗，具有脂溶性高、易通过血脑屏障的特性。
- 管理级别
管制处方药（Rx-C2.2）
原因：作为第二类精神药品管理，因其存在中枢神经抑制作用及潜在滥用风险，需严格凭精神药品专用处方使用。
- 临床价值
替代药（A）
原因：尽管三环类抗抑郁药在新型药物（如SSRIs、SNRIs）普及后使用减少，阿米替林仍作为难治性抑郁、神经性疼痛的二线治疗选择，尤其在特定患者群体中保留临床价值。
二、核心功效与临床应用
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抗抑郁作用
- 通过抑制5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）的再摄取，增强突触间隙神经递质浓度，改善抑郁情绪。
- 适用于内源性抑郁症、更年期抑郁症及反应性抑郁症。
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镇痛作用
- 调节中枢疼痛通路，用于糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛等慢性神经性疼痛的辅助治疗。
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镇静与抗焦虑
- 强效H1受体拮抗作用产生显著镇静效果，适用于伴有失眠或激越症状的抑郁患者。
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其他适应症
- 儿童遗尿症（通过抗胆碱能作用减少膀胱收缩）
- 偏头痛预防（需权衡疗效与副作用）
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 抗胆碱能反应：口干、便秘、视力模糊、尿潴留（发生率约20-30%）
- 心血管影响：体位性低血压、QT间期延长、心动过速（老年患者风险更高）
- 中枢神经系统：嗜睡、震颤、癫痫阈值降低（日剂量>150mg时风险显著增加）
- 代谢异常：体重增加（与H1受体拮抗相关）
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禁忌症
- 严重心脏病（近期心肌梗死、未控制的心律失常）
- 闭角型青光眼、前列腺肥大伴尿潴留
- 癫痫病史或惊厥阈值降低疾病
- 单胺氧化酶抑制剂（MAOI）联用（需间隔14天以上）
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特殊警示
- 自杀风险：治疗初期需密切监测情绪恶化或自杀倾向
- 撤药综合征：突然停药可致恶心、头痛、易激惹，建议4周内逐渐减量
- 药物相互作用：增强酒精、巴比妥类的中枢抑制作用；与抗心律失常药联用增加心脏毒性
重要提示
阿米替林的剂量需个体化调整，起始剂量通常为25-50mg/日，逐渐增加至有效剂量（75-150mg/日）。老年患者推荐起始剂量减半。治疗期间需定期监测心电图、肝功能和血药浓度（有效血药浓度范围：80-200 ng/mL）。
所有治疗方案必须由精神科或疼痛科医生制定，患者不可自行调整用药。
参考文献
（整合自三环类抗抑郁药临床指南、神经性疼痛管理共识及药物说明书，符合2022-2024年最新循证证据）