普罗替林Protriptyline
更新时间:2025-05-27 22:55:17一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(三环类抗抑郁药,属非选择性单胺再吸收抑制剂)。
- 来源与性状
普罗替林是二苯环庚二烯三环类化合物,为白色或类白色结晶性粉末,口服片剂形式为5毫克或10毫克。其研发背景基于三环类抗抑郁药的结构优化,旨在平衡抗抑郁效果与镇静作用,临床定位为具有显著精神兴奋特性的抗抑郁剂。
- 管理级别
Rx-G(非管制处方药)。尽管具有抗胆碱能和心血管副作用,但未被列入麻醉药品、精神药品或毒性药品管控范畴,属于需医师处方的普通处方药。
- 临床价值
替代药(A)。因三环类药物普遍存在耐受性和安全性问题(如心脏毒性、抗胆碱能副作用),现多作为二线治疗选择,尤其适用于对其他抗抑郁药(如SSRI、SNRI)反应不佳或特定症状(如精神运动性迟滞)的患者。
二、核心功效与临床应用
- 抗抑郁作用:通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)的再摄取,增强单胺能神经传递,改善抑郁情绪及伴随的认知功能减退。
- 适应症:
- 抑郁症:尤其适用于伴精神运动性迟滞、乏力、嗜睡等症状的患者。
- 焦虑性抑郁的辅助治疗:因镇静作用较弱,需谨慎用于激越型患者。
- 慢性疼痛综合征:基于其对神经递质的调节,可能缓解神经病理性疼痛(需循证支持)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 抗胆碱能反应:口干、便秘、视力模糊、尿潴留;
- 心血管影响:体位性低血压、心动过速,严重者可能诱发心律失常;
- 中枢神经系统:失眠、震颤、罕见癫痫发作阈值降低;
- 代谢异常:体重减轻(与其拟交感神经活性相关)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:闭角型青光眼、前列腺肥大伴尿潴留、近期心肌梗死、未控制的高血压;
- 相对禁忌:甲状腺功能亢进、癫痫病史、心血管疾病患者需严密监测;
- 药物相互作用:禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用(间隔至少14天),与抗心律失常药或抗胆碱药合用时毒性风险增加。
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特殊人群警示
- 老年患者:更易出现抗胆碱能副作用及体位性低血压,需低剂量起始;
- 妊娠/哺乳期:潜在致畸风险(动物研究显示胚胎毒性),哺乳期禁用(药物可经乳汁分泌)。
临床应用建议
普罗替林的初始剂量通常为5-10毫克/日,分次服用,逐步调整至维持剂量10-40毫克/日。治疗期间需定期监测心电图、血压及肝功能。停药时应逐渐减量以避免撤药反应(如头痛、恶心)。
参考文献
(注:依据用户要求隐去具体文献来源,内容整合自权威药理学教材、临床指南及三环类抗抑郁药相关研究。)