抗眩晕和晕车药物Antivertigo and motion sickness preparations

更新时间：2025-05-27 22:55:39

详细定义与分类

抗眩晕和晕车药物（Antivertigo and motion sickness preparations）是指通过调节前庭系统功能或中枢神经系统的神经递质活性，缓解或预防因前庭功能紊乱、运动感知冲突引起的眩晕、恶心、呕吐等症状的药物。

细分类别：

1. 抗组胺药（第一代H1受体拮抗剂）

   • 作用机制：通过阻断组胺H1受体，抑制前庭核团的兴奋性，并降低呕吐中枢敏感性。
   • 代表药物：茶苯海明（Dimenhydrinate）、苯海拉明（Diphenhydramine）、氯苯甲嗪（Meclizine）。

2. 抗胆碱能药

   • 作用机制：抑制乙酰胆碱对前庭核团及呕吐中枢的作用，减少迷路兴奋性。
   • 代表药物：东莨菪碱（Scopolamine，常制成透皮贴剂）。

3. GABA受体激动剂

   • 作用机制：激活γ-氨基丁酸（GABA）受体，增强中枢抑制效应，稳定前庭核团活动。
   • 代表药物：地西泮（Diazepam，用于急性眩晕发作）。

4. 多巴胺受体拮抗剂

   • 作用机制：阻断多巴胺D2受体，抑制呕吐中枢及化学感受触发区（CTZ）。
   • 代表药物：甲氧氯普胺（Metoclopramide）、多潘立酮（Domperidone）。

5. 其他机制药物

   • 如丙戊酸钠（Sodium valproate）用于预防偏头痛相关性眩晕，氟桂利嗪（Flunarizine）为钙通道阻滞剂，抑制前庭过度兴奋。

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作用机制

• 抗组胺药：直接作用于前庭核团和呕吐中枢，减少组胺介导的神经兴奋。
• 抗胆碱能药：通过抑制迷走神经传入信号，降低前庭系统的敏感性。
• GABA受体激动剂：增强抑制性神经递质作用，稳定神经元电活动。
• 多巴胺受体拮抗剂：阻断催吐化学感受区的多巴胺信号传递。

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限制信息

抗眩晕和晕车药物普遍为非管制药品，多数成分（如茶苯海明、东莨菪碱贴剂）在多数国家和地区可作为非处方药（OTC）使用。然而，需注意：

• 东莨菪碱：虽非国际公约管制药物，但部分国家对其透皮贴剂的销售有处方限制（如高剂量制剂）。
• 潜在滥用风险：长期大剂量使用第一代抗组胺药可能导致依赖性（如苯海拉明滥用），但罕见。

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临床信息

适应症：

1. 晕动病预防与治疗：如乘车/船/飞机前服用药物预防恶心、呕吐。
2. 前庭性眩晕：用于梅尼埃病（Meniere’s disease）、良性阵发性位置性眩晕（BPPV）的急性期症状控制。
3. 药物性眩晕：如氨基糖苷类抗生素导致的前庭毒性反应辅助治疗。
4. 术后恶心呕吐（PONV）：部分药物（如地西泮）用于麻醉后眩晕管理。

案例举例：

• 梅尼埃病患者急性发作时，静脉注射地西泮可快速缓解眩晕；
• 乘船旅行者提前贴敷东莨菪碱透皮贴剂，有效预防晕船症状。

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参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill, 2023.
2. Lauretti GR, et al. "Pharmacologic treatment of vertigo and motion sickness." Current Opinion in Anaesthesiology, 2021.
3. World Health Organization (WHO). Model List of Essential Medicines. 22nd edition, 2021.
4. National Institute for Health and Care Excellence (NICE). Clinical Knowledge Summaries: Vertigo. Updated 2024.