二碘酪氨酸Diiodotyrosine

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗甲状腺药）
• 来源与性状
  二碘酪氨酸是酪氨酸碘化衍生物，化学名3,5-二碘-L-酪氨酸，白色结晶性粉末，微溶于水。该化合物于20世纪40年代被发现具有抑制甲状腺激素合成作用，通过竞争性抑制碘化酪氨酸偶联反应干扰甲状腺素生成。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需医师处方使用的抗甲状腺药，但未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》《医疗用毒性药品管理办法》等特殊管理目录。
• 临床价值
  历史药物（H2自然淘汰药）
  原因：现代临床已被硫脲类（如丙硫氧嘧啶）和咪唑类（如甲巯咪唑）取代。其抑制效应弱（需3-6g/日大剂量），且可能加重甲状腺肿大，目前仅见于特殊制剂或研究用途。

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二、核心功效与临床应用

• 抑制甲状腺过氧化物酶：阻断碘离子氧化为活性碘，抑制酪氨酸碘化及甲状腺球蛋白偶联
• 短暂控制甲亢症状：历史上用于术前准备或放射性碘治疗的辅助用药
• 碘诱导性甲亢：对碘过量引起的甲状腺毒症可能有效

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

1. 消化道反应：恶心、呕吐（发生率约15-20%）
2. 过敏反应：皮疹、发热（约5%使用者）
3. 甲状腺肿加重：长期使用致TSH反馈性升高
4. 白细胞减少：发生率低于硫脲类药物

• 禁忌与风险

1. 哺乳期禁用（可经乳汁分泌）
2. 合并严重肝病患者慎用
3. 与抗凝药合用可能增强出血风险
4. 需定期监测甲状腺体积变化

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参考文献

1. Braverman LE, et al. Werner & Ingbar's The Thyroid: A Fundamental and Clinical Text. 10th ed. 2013（甲状腺激素合成机制）
2. 中华人民共和国药典委员会. 中华人民共和国药典（二部）. 2020版（质量标准）
3. Cooper DS. Antithyroid drugs. N Engl J Med. 2005;352(9):905-917（抗甲状腺药物发展史）
4. 中华医学会内分泌学分会. 中国甲状腺疾病诊治指南. 中华内科杂志 2008;47(9):784-788（临床用药建议）

注：具体用药需在内分泌专科医师指导下进行，本信息不可替代专业诊疗建议