抗甲状腺药Antithyroid drugs
更新时间：2025-10-09 15:50:52详细定义与分类
抗甲状腺药（Antithyroid drugs）是一类通过抑制甲状腺激素合成或释放，用于治疗甲状腺功能亢进症（甲亢）及甲状腺危象的药物。其主要分类如下：
- 硫脲类（Thioureas）
- 硫氧嘧啶类（Thiouracils）：如丙硫氧嘧啶（Propylthiouracil, PTU）、甲硫氧嘧啶（Methylthiouracil）。
- 咪唑类（Imidazoles）：如甲巯咪唑（Methimazole）、卡比马唑（Carbimazole，为甲巯咪唑前药）。
- 碘及碘化物：如复方碘溶液（Lugol's solution），通过抑制甲状腺激素释放发挥作用。
- 放射性碘：如碘-131（I-131），通过β射线破坏甲状腺组织。
- β受体阻断药：如普萘洛尔（Propranolol），通过拮抗肾上腺素能受体缓解甲亢症状（非直接抑制激素合成）。
作用机制
- 硫脲类：
- 抑制甲状腺过氧化物酶（TPO），阻断甲状腺球蛋白中酪氨酸残基的碘化和偶联反应，从而减少三碘甲状腺原氨酸（T3）和四碘甲状腺原氨酸（T4）的合成。
- 丙硫氧嘧啶还可抑制外周组织中T4向T3的转化。
- 碘化物：
- 大剂量碘可抑制甲状腺激素的释放，并通过“Wolff-Chaikoff效应”暂时降低甲状腺激素合成。
- 放射性碘：
- 被甲状腺摄取后释放β射线，选择性破坏甲状腺滤泡上皮细胞，减少激素分泌。
- β受体阻断药：
- 阻断肾上腺素能受体，缓解甲亢引起的交感神经兴奋症状（如心动过速、震颤）。
限制信息
根据中国《麻醉药品和精神药品管理条例》及2025年最新《国家基本药物目录》检索结果，抗甲状腺药（如甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶）未被列入麻醉药品或精神药品管制范畴。
- 非管制药品：临床用于治疗甲亢及相关疾病，需医生处方，但无成瘾性或滥用风险。
临床信息
- 适应证：
- 甲状腺功能亢进症（Graves病、毒性结节性甲状腺肿等）。
- 甲状腺危象的辅助治疗（联合碘化物、β受体阻断药）。
- 放射性碘治疗前的预处理（降低甲状腺激素水平）。
- 应用示例：
- 甲巯咪唑：适用于轻中度甲亢及长期维持治疗。
- 丙硫氧嘧啶：用于妊娠期甲亢（因胎盘通过率较低）、甲状腺危象。
- 碘-131：用于药物治疗无效或复发的甲亢患者，尤其是老年患者。
- 注意事项：
- 硫脲类药物可能引起粒细胞减少、肝功能异常等不良反应，需定期监测血常规及肝酶。
- 碘化物长期使用可能导致碘甲亢或甲状腺功能减退。
参考文献
- 《药理学》第9版（杨宝峰主编，人民卫生出版社，2022年）：详细阐述抗甲状腺药的作用机制及临床应用。
- 《哈里森肿瘤学与血液学手册》（Harrison’s Oncology and Hematology Manual, 2023版）：甲状腺功能亢进的管理指南。
- 《临床内分泌学》第5版（廖二元主编，湖南科学技术出版社，2024年）：抗甲状腺药物的疗效评估与安全性分析。
- 世界卫生组织（WHO）基本药物标准清单（2023版）：明确抗甲状腺药的非管制属性及临床定位。
以上内容基于现有权威资料整理，如需进一步数据更新，可结合最新临床指南或药典修订。