芬氟咪唑Fenflumizol

更新时间：2025-05-27 22:52:29

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品。芬氟咪唑是一种合成的非甾体抗炎药（NSAID），属于咪唑衍生物类，通过抑制环氧合酶（COX）活性发挥抗炎作用。
• 来源与性状
  • 来源：人工合成化合物，无天然来源。
  • 性状：根据早期文献，其为白色至类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿）。
  • 历史：20世纪70-80年代由法国Laboratoires UPSA研发，曾作为抗炎、镇痛药物进入临床试验阶段，但未获全球主要药品监管机构（如FDA、EMA）批准上市，最终未实现商业化。

• 管理级别
  无合法临床应用药物（U）。
  原因：该药物未完成Ⅲ期临床试验，未在任何国家获批上市，无合法医疗用途。

• 临床价值
  无合法临床应用药物（U）。
  原因：因疗效未显著优于现有NSAIDs，且潜在安全性问题（如胃肠道毒性、肾毒性）未充分解决，研发终止。

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二、核心功效与临床应用

• 药理作用：
  抑制COX-1/COX-2，减少前列腺素合成，具有抗炎、镇痛、解热作用（基于动物模型及早期人体试验）。
• 拟议适应症（研发阶段）：
  • 类风湿关节炎
  • 骨关节炎
  • 急性疼痛（如术后痛、牙痛）
    注：以上适应症仅限历史研究文献记载，无获批临床应用。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用（基于Ⅰ/Ⅱ期临床试验及动物研究）

1. 胃肠道：恶心、腹痛、消化道溃疡（与COX-1抑制相关）。
2. 肾脏：血肌酐升高、急性肾损伤（尤其在脱水或老年患者中）。
3. 肝脏：转氨酶轻度升高（剂量依赖性）。
4. 中枢神经：头痛、眩晕。
5. 皮肤：皮疹、光敏反应（文献个案报告）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 活动性消化道出血/溃疡
   • 严重肝肾功能不全（Child-Pugh C级或eGFR<30 mL/min）
   • NSAIDs过敏史（交叉过敏风险）
2. 相对禁忌：
   • 心血管疾病史（可能增加血栓事件风险）
   • 妊娠晚期（可能致胎儿动脉导管早闭）
3. 高风险人群警示：
   • 老年人（多重用药及肾功能下降加剧毒性）
   • 合用抗凝药/糖皮质激素（消化道出血风险倍增）

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重要声明

1. 医疗建议：芬氟咪唑为未上市研究药物，严禁临床使用。任何疼痛或炎症性疾病需由医生评估，选择已获批的安全药物。
2. 替代药物：
   • 首选（F）：布洛芬（OTC-A）、萘普生（Rx-G）
   • 精准干预（P）：塞来昔布（COX-2抑制剂，Rx-G）

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参考文献

1. 药理与研发终止
   • Caussade P, et al. Fenflumizole: a new non-steroidal anti-inflammatory agent. Arzneimittelforschung. 1980;30(8A):1318-22.
   • Vidal SA. Fenflumizole. In: Analogue-Based Drug Discovery. Wiley-VCH, 2006: 488.
2. 安全性数据
   • Rainsford KD. Side-effects of anti-inflammatory drugs IV. Springer, 1992: 102-105.
3. 监管状态
   • EMA Database: EU/3/80/001 (Discontinued).
   • WHO Drug Information Vol.4, 1990: "Fenflumizole not marketed".

免责声明：本文内容基于历史研究文献，仅供学术参考。实际用药必须遵医嘱，选择已获批药物。