孕三烯酮Gestrinone

更新时间：2025-05-27 22:52:28

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成甾体激素类药物）。
• 来源与性状
  孕三烯酮为人工合成的孕酮拮抗剂，化学名称为D-18甲基-17α-乙炔基-17β羟基-4,9,11-雌甾三烯-3-酮。其性状为胶囊剂，内容物呈微黄色粉末，分子式为C21H24O2，分子量308.4。该药通过抑制垂体促性腺激素分泌及直接作用于子宫内膜组织发挥疗效。
• 管理级别
  处方药（Rx-G，非管制类），属于医保乙类。因其属于激素类药物，需严格遵医嘱使用，但未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）与精准干预药（P）。主要用于子宫内膜异位症的二线治疗及避孕场景，因副作用较多且需长期监测，不作为首选药物。

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二、核心功效与临床应用

1. 子宫内膜异位症

   • 用法：口服2.5mg（1粒），每周2次，首次于月经第1天服用，3天后第2次，后续固定时间服药。疗程6个月。漏服需及时补服（如漏服1次，立即补服2.5mg并继续原计划；多次漏服需暂停，待下个月经周期重启）。
   • 机制：通过抗促性腺激素作用抑制卵巢雌激素生成，直接抑制异位内膜生长。

2. 避孕应用

   • 探亲避孕：探亲当天口服3mg，之后每次房事服1.5mg。
   • 事后避孕：月经第5～7天开始，每周2次（间隔3～4天），每次2.5mg，周期内服药≥8次可提高成功率。
   • 抗早孕：联合前列腺素使用，每日9mg（分2～3次）连服4天，停药后配合阴道放置卡前列酸。

3. 其他潜在用途

   • 研究显示对部分激素依赖性肿瘤可能具有辅助治疗作用，但需进一步临床验证。

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三、使用禁忌与注意事项

• 禁忌症

  1. 已知对孕三烯酮或辅料过敏者。
  2. 妊娠或哺乳期妇女（可能致畸或影响婴儿发育）。
  3. 严重心、肝、肾功能不全者。
  4. 既往有代谢性疾病（如卟啉症）或血栓性静脉炎病史。

• 副作用

  1. 生殖系统：突破性出血、月经紊乱、闭经。
  2. 代谢影响：体重增加、水肿、脂代谢异常。
  3. 肝脏毒性：ALT/AST升高，罕见严重肝损伤。
  4. 皮肤反应：痤疮、多毛症、皮疹。
  5. 其他：头痛、潮热、胃肠道不适（恶心、腹痛）。

• 注意事项

  1. 治疗前评估：需排除妊娠，检查肝肾功能及甲状腺功能。
  2. 监测要求：治疗期间每3个月复查肝功能，若ALT/AST升高至正常值2倍以上需停药。
  3. 药物相互作用：与抗癫痫药（如卡马西平）、利福平等肝酶诱导剂联用可能降低疗效。
  4. 特殊人群：糖尿病、高血压患者慎用；治疗期间建议采取非激素避孕措施。

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重要提示

孕三烯酮需严格在专科医师指导下使用，治疗期间出现严重不良反应（如黄疸、剧烈腹痛）应立即停药并就医。子宫内膜异位症患者若疗效不佳或无法耐受副作用，可考虑改用促性腺激素释放激素激动剂（GnRH-a）或手术治疗。

参考文献
国家药监局标准药品说明书、临床内分泌学指南（2023版）、子宫内膜异位症诊疗专家共识（2024年修订）。